ChemicalBook
English   Japanese   Germany   Korea

甲磺酸雷沙吉兰

甲磺酸雷沙吉兰, 161735-79-1, 结构式
甲磺酸雷沙吉兰
CAS号:
161735-79-1
英文名:
Rasagiline mesylate
英文别名:
Azilect;RASAGILINE MESILATE;RASAGILINE GLUCURONIDE;CS-289;TVP-101;Agilect;TV 1012;TVP-1012;Unii-lh8C2ji290;RASAGILINE MESYLATE
中文名:
甲磺酸雷沙吉兰
中文别名:
磺酸雷沙吉兰;甲磺酸雷沙吉兰;雷沙吉兰甲磺酸;马来酸雷沙吉兰;雷沙吉兰葡糖醛酸;雷沙吉兰甲磺酸盐;雷沙吉兰葡萄糖醛酸苷;2-氨基-3-氯-1;中间体甲磺酸雷沙吉兰;甲磺酸雷沙吉兰 甲磺酸酯
CBNumber:
CB7501001
分子式:
C13H17NO3S
分子量:
267.34398
MOL File:
161735-79-1.mol

甲磺酸雷沙吉兰化学性质

熔点:
155-158°C
储存条件:
2-8°C
溶解度:
H2O: ≥20mg/mL
形态:
powder
颜色:
white to tan
旋光性 (optical activity):
[α]/D +15 to +28°, c = 0.6 mg/mL in H2O
稳定性:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO, distilled water or ethanol may be stored at -20°C for up to 1 month.
InChI:
InChI=1/C12H13N.CH4O3S/c1-2-9-13-12-8-7-10-5-3-4-6-11(10)12;1-5(2,3)4/h1,3-6,12-13H,7-9H2;1H3,(H,2,3,4)/t12-;/s3
InChIKey:
JDBJJCWRXSVHOQ-ZLBVLXFENA-N
SMILES:
C12C=CC=CC=1CC[C@H]2NCC#C.S(C)(O)(=O)=O |&1:8,r|
CAS 数据库:
161735-79-1(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22
安全说明: 24/25
WGK Germany: 3
海关编码: 29214990

甲磺酸雷沙吉兰性质、用途与生产工艺

帕金森病药物

甲磺酸雷沙吉兰由以色列梯瓦(Teva)制药工业公司研发,于2005年2月21日首次获得欧洲药物管理局(EMA)批准上市和2006年5月16日获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市。适用于原发性帕金森病患者的单一治疗(不用左旋多巴),以及作为左旋多巴的辅助用药用于有剂末波动现象的帕金森患者。甲磺酸雷沙吉兰为不可逆性单胺氧化酶抑制剂,通过选择性抑制单胺氧化酶可以减少多巴胺的分解,提升大脑高纹状体内多巴胺细胞外水平,升高后的多巴胺水平可以减轻帕金森病症状。甲磺酸雷沙吉兰与司来吉兰(第一代单胺氧化酶抑制剂,包括思吉宁、咪哆吡、金思平等)相比抑制作用强5~10倍,对长期应用多巴制剂药效出现衰退的患者也有改善的作用。另外,雷沙吉兰的代谢产物是一种无活性的非苯丙胺物质,副作用小。更重要的是,与其它抗帕金森病药物不同,甲磺酸雷沙吉兰还具有神经保护作用。联合治疗时,可优化左旋多巴治疗效应,进一步有效控制症状,减少运动并发症。据2017年美国IMS数据,在全球500强畅销药物市场中,抗帕金森治疗市场为20.56亿美元,同比上一年增长了3.73%。

药理作用

雷沙吉兰的药理学机制:雷沙吉兰是强效、高选择性、不可逆性单胺氧化酶-B抑制剂,能够抑制多巴胺降解,增加多巴胺蓄积,促进多巴胺的释放,改善PD患者的临床症状。它具有新型的化学结构,新型化学结构的目的是改善初代MAO-B抑制剂治疗的不足。司来吉兰是第一代MAO-B抑制剂,它的代谢产物包括苯丙胺衍生物,可引起不良反应,如影响患者睡眠。雷沙吉兰的代谢产物中则不含有苯丙胺衍生物。体外研究证实,雷沙吉兰的代谢产物氨基茚满,具有神经保护作用。
雷沙吉兰与MAO-B的结合具有高度选择性,其特点是结构中的芳香环和N-炔丙基末端之间保持两个碳单位的距离,另外有效基团N-炔丙胺基团三键对维持雷沙吉兰的不可逆性作用至关重要。不可逆性作用意味作用持续,因此可能提供持续的多巴胺能刺激(continuous dopaminergicstimulation , CDS)。这是实现每日一次给药方式的基础;数据显示雷沙吉兰药代动力学半衰期与药效学半衰期无关,临床疗效持续时间可达24小时。

生物活性

Rasagiline Mesylate (TVP-1012) 是一种新型MAO-B抑制剂,用于治疗突发性帕金森病。

靶点

TargetValue
MAO-B 4.43 nM
MAO-A 412 nM

体外研究

Rasagiline抑制大鼠脑组织MAO A型和B型,IC50分别为与4.43 nM和412 nM。在急性和慢性给药后,Rasagiline对大鼠脑和肝的MAO-B的抑制作用是selegiline的3至15倍,但在体外效力相似。 在SH-SY5Y细胞中,Rasagiline防止N-甲基(R)salsolinol诱导的GAPDH的核积累。Rasagiline防止线粒体膜电位衰减,伴随凋亡过程,这表明线粒体可确定细胞是生存还是死亡。 在部分神经分化的PC12细胞中,Rasagiline具有响应于血清和生长因子撤出的强效的抗凋亡和神经保护活性,并且阻止线粒体膜电位的下降,这是细胞死亡的第一步。 Rasagiline被代谢为它的主要代谢产物aminoindan, selegiline 产生methamphetamine。Rasagiline由P42和P44 MAP激酶的浓度和时间依赖性磷酸化直接激活蛋白激酶C-MAP激酶通路。

体内研究

Rasagiline抑制离体的脑和肝中MAO,ED50分别为4.43 nM和412 nM。 Rasagiline(0.2 毫克/千克和1 毫克/千克)加速运动功能和空间记忆的恢复,减少小鼠约40-50%脑水肿。

甲磺酸雷沙吉兰 上下游产品信息

上游原料

下游产品

甲磺酸雷沙吉兰 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-14605Rasagiline mesylate5 mg250元
2024/01/25HY-14605甲磺酸雷沙吉兰
Rasagiline mesylate
161735-79-110mM * 1mLin Water275元

甲磺酸雷沙吉兰 生产厂家

全球有 379家供应商   甲磺酸雷沙吉兰国内生产厂家
供应商联系电话电子邮件国家产品数优势度
北京迈索化学技术有限公司 010-57862036 18811083386 msales@mesochem.com 中国 188 58
台州市裕欣生物科技有限公司 +86-0576--88902229 +86-13968687450 yuxin@yuxchem.com 中国 155 58
浙江九洲药业股份有限公司 13566413511 le.sun@jiuzhoupharma.com 中国 31 58
上海波以尔化工有限公司 sales@boylechem.com 中国 2923 55
北京百灵威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中国 96815 76
INTATRADE GmbH +49 3493/605464 sales@intatrade.de 德国 3576 66
上海佰世凯化学科技有限公司 021-20908456 sales@BioChemBest.com 中国 6013 61
Ascent Scientific 4401179829988 customerservice@ascentscientific.co.uk 英国 279 60
上海景颜化工科技有限公司 13817811078 sales@jingyan-chemical.com 中国 9984 60
嘉兴市艾森化工有限公司 0573-85285100 18627885956 isenchem@163.com 中国 9555 66
Pure Chemistry Scientific Inc. 001-857-928-2050 or 1-888-588-9418 sales@chemreagents.com 美国 10194 62
上海泰坦科技股份有限公司 400-6009262 16621234537 zhangsn@titansci.com 中国 14113 59
LGM Pharma 1-(800)-881-8210 inquiries@lgmpharma.com 美国 2127 70
南京康满林化工实业有限公司 025-83697070 13913916777 info@chemlin.com.cn 中国 17840 64
凯试(上海)科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com 中国 32344 50
孝感深远化工有限公司 0712-0712-2580635 15527768850 1791901229@qq.com 中国 8850 52
南京康德祥医药科技有限公司 025-52643182 13914798241 zhoulq@chemipioneer.com.cn 中国 71 62
大连美仑生物技术有限公司 0411-62910999 13889544652 sales@meilune.com 中国 4648 58
云南西力生物技术股份有限公司 0871-65217109 13211707573 y.liu@mail.biobiopha.com 中国 5658 65
深圳菲斯生物科技有限公司 4000505016; 13380397412 3001272453@qq.com 中国 5000 50
北京华美互利生物化工 010-56205725 waley188@sohu.com 中国 12338 58
上海遐瑞医药科技有限公司 +86 21 61551611 中国 9901 58
南京诺利斯医药科技有限公司 13901585132 799750417@qq.com 中国 8888 55
上海皓元医药股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中国 7553 61
TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD. 03-36680489 Sales-JP@TCIchemicals.com 日本 28398 80
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-6206333 18521732826 market@aladdin-e.com 中国 24835 65
上海诺宝化工有限公司 +86(0)21 60484900 中国 764 50
深圳康特腾科技有限公司 86-0755-86635001 cantotech@126.com 中国 4576 55
MedChemexpress LLC 021-58955995 sales@medchemexpress.cn 美国 4863 58
南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 sales@sunlidabio.com 中国 3750 55
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 info@adooq.com 美国 2784 58
TargetMol中国(陶术生物) 021-33632979 15002134094 marketing@targetmol.com 中国 7934 58
武汉东康源科技有限公司 27-81302488 18007166089 info@dkybpc.com 中国 2024 58
湖北鑫源顺医药化工有限公司 13971561712, 13995564702, 027-50664929 hbeixys2001@163.com 中国 3123 55
HBCChem, Inc. +1-510-219-6317 sales@hbcchem.com 美国 10658 60
上海毕得医药科技股份有限公司 400-1647117 15221909166 product02@bidepharm.com 中国 41132 60
苏州亚科科技股份有限公司 0512-87182056 18013166090 lingling.qi@yacoo.com.cn 中国 7300 60
上海鑫圭生物科技有限公司 17501653713 17501653715 xingui2022@126.com 中国 10043 58
上海柯维化学技术有限公司 021-64609169 18901607656 greensnown@163.com 中国 9912 50
杭州杰恒化工有限公司 +86-571-87396432 0571-87396433 sales@jhechem.com 中国 10015 53
上海寰川实业有限公司 021-61478794 sales@hcshhai.com 中国 9798 50
武汉贝尔卡生物医药有限公司 132-1326052-3171 13260677953 1026393158@qq.com 中国 1931 50
南京百鑫德诺生物科技有限公司 025-58849295 18951903616 info@adooq.cn 中国 2989 60
上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 中国 9767 58
湖北巨胜科技有限公司 027-59599241 18871490274 1400878000@qq.com 中国 9972 58
池州凯隆进出口贸易有限公司 xg01_gj@163.com 中国 9503 50
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 021-61415566 800-8193336 orderCN@merckgroup.com 中国 51471 80
南京熙泽医药科技有限公司 025-58362220 15250997978 sale@njxizebio.com 中国 7671 55
上海泽涵 生物医药科技有限公司 021-61350663 13052117465 sales@zehanbiopharma.com 中国 995 55
南京伶亚生物医药科技有限公司 18068075658 sales@chempioneer.com 中国 1811 58
江苏倍达医药科技有限公司 0512-0512-63009836 15365350169 helen@struchem.com 中国 3989 60
Alfa Chemistry 1-516-6625404 support@alfa-chemistry.com 美国 9171 60
武汉天植生物技术有限公司 18607101326 15172504745 aileen@chemfaces.com 中国 7059 55
EMMX Biotechnology LLC 888-539-0666 info@emmx.com 美国 8449 60
广州和为医药科技有限公司 18620099427 amy@howeipharm.com 中国 17698 55
药渡经纬信息科技(北京)有限公司 +86-400-851-9921 sales@pharmacodia.com 中国 2317 55
上海一飞生物科技有限公司 021-65675885 18964387627 info@efebio.com 中国 9709 58
北京科富瑞德科技发展有限责任公司 +86-010-60279497 +86-15646567669 sales01@cooperate-pharm.com 中国 137 58
广州市齐云生物技术有限公司 020-61288194 61288195 505721671@qq.com 中国 3868 58
上海源叶生物科技有限公司 18021002903 3008007409@qq.com 中国 27322 60
常州合晶化工有限公司 0519-85528066 13775048983 sales@hopschem.com 中国 31557 55
南京博米尔生物科技有限公司 025-83453382-8005 sale@parabiochem.com 中国 9604 55
沧州恩科医药科技有限公司 0317-5296180 15533709196 sale@enkepharma.com 中国 1652 55
南京罗迈美生物科技有限公司 025-57798860 sales@njromanme.com 中国 4534 58
成都点纯科技有限公司 400-1166-196 18502815961 cdhxsj@163.com 中国 14623 60
上海瀚香生物科技有限公司 17754423994 17754423994 2853530910@QQ.com 中国 8018 62
上海新平精细化学品有限公司 18221735425 sales@xinpingchem.com 中国 9951 58
北京索莱宝科技有限公司 010-50973185 4009686088 3193328036@qq.com 中国 29797 68
深圳市森迪生物科技有限公司 18126413629 0755-23311925 2355327053 abel@ycgmp.com 中国 5115 58
北京普西唐生物科技有限公司 010-60605840 18892239720 psaitong@jm-bio.com 中国 12308 58
武汉维斯尔曼生物工程有限公司 027-59402396 13419635609 13419635609@163.com 中国 1910 55
武汉维斯尔曼生物工程有限公司 027-83778876 13667159345 13667159345@163.com 中国 1928 55
广州卡芬生物科技有限公司 18029243487 2355327168 gy@yccreate.com 中国 4753 55
西安莱茵生物科技有限公司 86-(0)29-85992781 17792393971 info@lynnchem.com 中国 4587 58
南京肽业生物科技有限公司 025-58361106-805 13082558573 liugang@njpeptide.com 中国 9960 55
武汉曙欧科技有限公司 17792809151 2355916837@ycphar.com 中国 6142 55
威尔曼医药集团有限公司 027-027-83778875 15807197853 15807197853@163.com 中国 3974 58
Novachemistry 44-20819178-90 02081917890 info@novachemistry.com 英国 4381 58
泰安市嘉叶生物科技有限公司 13127280945 285424065@qq.com 中国 9980 55
深圳市祥根生物医药有限公司 0755-28967200 13631290199 wxf@sungening.com 中国 9506 60
武汉宏信康精细化工有限公司 027-59362599 18674037007 zhuoxingwc@163.com 中国 950 58
上海珀法姆医药科技有限公司 +86 18721201413 sales@biopharmaleader.com 中国 1720 58
苏州爱玛特生物科技有限公司 0512-56316828 info@amateksci.com 中国 28822 58
四川墨凯科技有限公司 1770279793@qq.com 中国 88 58
上海百舜生物科技有限公司 021-37581181 sales@chem-mall.com 中国 10335 58
上海裕梅医药科技有限公司 13661490451 13671802554 xyfn@163.com 中国 582 58
深圳市丽晶生化科技有限公司 0755-85201366 18938635012 sales@regentsciences.com 中国 9323 58
珠海嘉亿生物科技有限公司 18578209868 2355327026 steroidbest@hotmail.com 中国 6504 58
江苏艾康生物医药研发有限公司 025-66113011 18112977050 sales01@aikonchem.com 中国 16028 58
上海参比医药科技有限公司(进口产品部) 13368167990 sales@conier.com 中国 2808 58
迪氏曼国际贸易(上海)有限公司 021-67121166-834 sales.china@dishmangroup.com 中国 106 58
武汉峰耀同辉化学制品有限公司 027-87466105 15377573527 2678564200@qq.com 中国 17997 58
北京珐默兹医药科技有限公司 13331045123 1963319514@qq.com 中国 14243 58
南京宁凡医药科技有限公司 17368696818 中国 1986 58
宁波市振雷化工有限公司 0576-057688203603 13958565781 shuang.lin@zhenleichem.com 中国 82 58
上海赫寰化工有限公司 021-60345187 13917602471 lzz841106@aliyun.com 中国 9908 58
合肥药谷生物科技有限公司 0086-0551-62993905 info@hxygmall.com 中国 3374 58
武汉新百川医药科技有限公司 027-50476178 644526144@qq.com 中国 418 58
河南阿尔法化工有限公司 0371-0371-55051623 18137891487 2853979817@qq.com 中国 9954 58
郑州凡尔赛特化工有限公司 0371-67991738 13783628208 carl@alchemist-pharm.com 中国 1877 58
 

161735-79-1, 甲磺酸雷沙吉兰 相关搜索:

  • 161735-79-1
  • APIs
  • Signalling
  • Rasagiline
  • Pharmaceuticals
  • Intermediates & Fine Chemicals
  • Chiral Reagents
  • Chiral
  • 对照品
  • 化学试剂
  • 医药原料药 科研原料
  • 药物杂质及中间体
  • 医药原料药-科研原料
  • 对照品
  • 代谢
  • 其他科研原料药
  • 手性化合物
  • 原料药
  • 医药原料
  • C12H13NCH4O3S
  • 161735-79-5
  • 136235-79-1
  • 甲磺酸雷沙吉兰 甲磺酸酯
  • 中间体甲磺酸雷沙吉兰
  • (R)-N-(2-丙炔-1-基)-1-氨基茚满甲磺酸盐
  • 2-氨基-3-氯-1
  • (R)-N-(丙-2-炔-1-基)-2,3-二氢-1H-茚-1-胺甲磺酸盐
  • 甲磺酸雷沙吉兰中文同义词:(R)-N-2-丙炔基-1-氢化茚胺甲磺酸盐
  • 雷沙吉兰葡糖醛酸
  • 雷沙吉兰甲磺酸
  • 雷沙吉兰葡萄糖醛酸苷
  • 马来酸雷沙吉兰
  • 磺酸雷沙吉兰
  • 甲磺酸雷沙吉兰(R)-N-2-丙炔基-1-氢化茚胺甲磺酸盐
  • 甲磺酸雷沙吉兰
  • (R)-N-2-丙炔基-1-氢化茚胺甲磺酸盐
  • 雷沙吉兰甲磺酸盐
  • 161735-79-1
  • Resagiline mesylate
  • (1R)-N-prop-2-ynylindan-1-amine
  • RASAGILINE GLUCURONIDE
  • RASAGILINE MESILATE
  • Azilect
  • Rasagiline mesylate USP/EP/BP
  • (R)-N-Propargyl-1-indanamine Methanesulfonate
  • (R)-N-(2-Propyn-1-yl)-1-indanamine Methanesulfonate
  • 1H-Inden-1-amine, 2,3-dihydro-N-2-propyn-1-yl-, (1R)-, methanesulfonate (1:1)
  • R-(+)-Rasagiline mesylate
  • CS-289
  • (1R)-2,3-Dihydro-N-2-propynyl-1H-inden-1-amine methanesulfonate
  • Rasagiline MesylateQ: What is Rasagiline Mesylate Q: What is the CAS Number of Rasagiline Mesylate Q: What is the storage condition of Rasagiline Mesylate Q: What are the applications of Rasagiline Mesylate
  • Rasagiline Mesylate(pure)
  • Unii-lh8C2ji290
  • Rasagiline methanesulfonate
  • 1H-Inden-1-amine, 2,3-dihydro-N-2-propynyl-, (R)-, methanesulfonate
  • N-Propargyl-1(R)-aminoindan methanesulfonate
  • (1R)-2,3-Dihydro-N-2-propynl-1H-inden-1-amine methanesulfonate
  • (1R)-2,3-dihydro-N-2-propyn-1-yl-1H-inden-1-amine,methanesulfonate (1:1)
Copyright 2016 © ChemicalBook. All rights reserved