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化合物NAE-IN-M22

化合物NAE-IN-M22, 864420-54-2, 结构式
化合物NAE-IN-M22
CAS号:
864420-54-2
英文名:
NEDD8 inhibitor M22
英文别名:
NAE-IN-M22;NEDD8 inhibitor M22;4-Piperidinamine, N-[2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-1-(phenylmethyl)-;NAEINM22,cancer,Inhibitor,NAE-IN-M-22,NAE,NEDD8,NAE IN M22,enzyme,activating,inhibit,tumor,Apoptosis
中文名:
化合物NAE-IN-M22
中文别名:
NEDD8抑制剂M22;化合物NAE-IN-M22
CBNumber:
CB75867548
分子式:
C20H24Cl2N2
分子量:
363.32
MOL File:
864420-54-2.mol

化合物NAE-IN-M22化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO: 250 mg/mL (688.10 mM)
安全信息

化合物NAE-IN-M22性质、用途与生产工艺

生物活性

NAE-IN-M22 是一种有效,选择性和可逆的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂,效力在微摩尔范围内。NAE-IN-M22 抑制多种癌细胞生长并诱导 A549 细胞凋亡。NAE-IN-M22 还可以在体内抑制肿瘤的生长。

靶点

NEDD8 activating enzyme (NAE)

体外研究

M22 (0.37-90 μM; 24 h) blocks neddylation pathway selectively and suppresses degradation of CRL substrates in A549 cells.
M22 (0.1-100 μM; 48 h) inhibits A549 cell proliferation completely at 30 µM (GI 50 =5.5 µM, GI 90 =19.3 µM).
M22 (15-30 μM; 36 h) promotes apoptosis in A549 cell line.

Cell Viability Assay

Cell Line: A549 cells
Concentration: 0.37, 1.11, 3.33, 10, 30, 90 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Inhibited formations of Uba3-NEDD8 and Ubc12-NEDD8.
Resulted in a corresponding decrease in the abundance of Cullins-NEDD8.
Decreased the degradations of p27 and CDT1.
Prevented p53 from degradation.

体内研究

M22 (60 mg/kg; i.p. once daily for 14 d) inhibits tumor growth in nude mice bearing AGS xenografts.
M22 (0.36-90 μM) has low acute toxicity in zebrafish model.

化合物NAE-IN-M22 上下游产品信息

上游原料

下游产品

化合物NAE-IN-M22 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-115537NAE-IN-M221 mg960元
2024/04/30HY-115537化合物NAE-IN-M22
NAE-IN-M22
864420-54-25mg2400元

化合物NAE-IN-M22 生产厂家

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