3-氰基-6-甲基-2(1H)-吡啶酮

3-氰基-6-甲基-2(1H)-吡啶酮 MSDS

3-氰基-6-甲基-2(1H)-吡啶酮性质、用途与生产工艺

简介

3-氰基-6-甲基-2(1H)-吡啶酮是米力农(Milirinone)的中间体。米力农系1,6-二氢-2-甲基-6-氧代-[3,4'二吡啶]-5-甲腈的通用名。米力农是磷酸二酯酶III(PDEIII)抑制剂，于1987年美国上市的第二代双吡啶类强心药物，是氨力农的同系物，作用机理相同。

制备

向反应容器中加入46.5g甲醇钠的950ml的四氢呋喃(THF)溶液，冰浴冷却至内温0～5℃，1h内滴加46.5g丙酮和59.6g甲酸乙酯的溶液，滴加完毕撤去冰浴，1h内慢慢升至室温，减压浓缩(不超过50℃)。浓缩物转移到反应容器中，加入67g氰基乙酰胺的400ml水溶液和哌啶乙酸(缩合反应催化剂)，回流2h，冷却至室温，用醋酸调节pH＝5左右，室温静置过夜，冰浴冷却45min，抽滤，冰水洗涤3次，真空干燥80℃过夜，制得黄色固体65.5g 3-氰基-6-甲基-2(1H)-吡啶酮(收率61.0％)。

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