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SHU-9119

SHU-9119, 168482-23-3, 结构式
SHU-9119
CAS号:
168482-23-3
英文名:
SHU-9119
英文别名:
SHU-9119;SHU9119,TFA;CHEMBL3422426;SHU9119 (trifluoroacetate salt);AC-NLE-ASP-HIS-D-2-NAL-ARG-TRP-LYS-NH2;AC-NLE-ASP-HIS-D-2-NAL-H2N-LYS-TRP-ARG;AC-NLE-ASP-HIS-D-NAL(2)-ARG-TRP-LYS-NH2;Ac-Nle-cyclo(-Asp-His-D-2-Nal-Arg-Trp-Lys-NH2);AC-NLE4-C[ASP5, D-NAL(2)7, LYS10]ALPHA-MSH (4-10)-NH2;AC-NLE-CYCLO[(BETA-D)-H-(D-2-NAL)-RW-(EPSILON-K)]-NH2
中文名:
SHU-9119
中文别名:
拮抗剂多肽SHU 9119;SHU-9119;CHEMBL3422426;AC-NLE-ASP-HIS-D-2-NAL-ARG-TRP-LYS-NH2(CHEMICAL BRIDGE ASP2-LYS7);(3R,6R,9S,12R,15R,23R)-12-((1H-咪唑-5-基)甲基)-3-((1H-吲哚-3-基)甲基)-15-((R)-2-乙酰氨基己酰氨基)-6-(3-胍基丙基)-9-(萘-2-基甲基)-2,5,8,11,14,17-六氧代-1,4,7,10,13,18-六氮杂环二十三烷-23-甲酰胺
CBNumber:
CB7675726
分子式:
C54H71N15O9
分子量:
1074.24
MOL File:
168482-23-3.mol

SHU-9119化学性质

密度:
1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
H2O : 20 mg/mL (18.62 mM; Need ultrasonic)
形态:
Powder
酸度系数(pKa):
13.00±0.70(Predicted)
颜色:
White to off-white
水溶解性:
Soluble to 0.20 mg/ml in water
序列:
Ac-Nle-Asp-His-D-Nal-Arg-Trp-Lys-NH2(Chemical Bridge Asp2-Lys7)
安全信息
WGK Germany: 3

SHU-9119性质、用途与生产工艺

生物活性

SHU 9119 是有效地人类黑皮素受体 3 和 4 (MC3/4R) 拮抗剂,同时也是 MC5R 的部分激动剂,对人类 MC3R, MC4R 和 MC5R 的 IC50 值分别为 0.23, 0.06 和 0.09 nM。

靶点

IC50: 0.23 nM (MC3R); 0.23 nM (MC4R); 0.23 nM (MC5R)

体内研究

Blockade of CNS-Mcr via chronic intracerebroventricular infusion of SHU9119 (24 nmol/d for 7 days) increases food intake in ad libitum-fed rats compared with control. Weight gain of SHU9119 treated rats is significantly higher than control. SHU9119 treatment potently increases metabolic efficiency. SHU9119 markedly increases mRNA levels of genes promoting lipogenesis and TAG storage in adipocytes, including stearoyl-CoA desaturase-1, lipoprotein lipase, acetyl-CoA carboxylase α, and fatty acid synthase. SHU9119 increases food intake (+30%) and body fat (+50%) and decreases EE by reduction in fat oxidation (−42%). In addition, SHU9119 impairs the uptake of VLDL-TG by BAT. In line with this, SHU9119 decreases uncoupling protein-1 levels in BAT (−60%) and induces large intracellular lipid droplets, indicative of severely disturbed BAT activity.

参考质量标准

外观:白色粉末
纯度(HPLC) ≥98.0%
醋酸根含量≤12.0%
水分含量≤8.0%
肽含量≥80.0%
内毒素≤50EU/mg
氨基酸组成分析≤±10%

SHU-9119 上下游产品信息

上游原料

下游产品

SHU-9119 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/08/19HY-P0227SHU-9119
SHU 9119
168482-23-31mg1100元
2024/08/19HY-P0227SHU-9119
SHU 9119
168482-23-35mg4400元

SHU-9119 生产厂家

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