拉贝洛尔性质、用途与生产工艺
高血压是心脑血管疾病的独立危险因素, 严重威胁着人们的健康。全世界的防治工作已深人开展,对其研究也日益广泛,而像妊娠合并慢性高血压这样的特殊人群,其健康关系到孕妇及胎儿的健康,因此对其防治极为重要。
拉贝洛尔(Labetalol), 又名柳胺苄心定，为肾上腺素受体阻断剂,具有选择性α1受体和非选择性β受体拮抗作用，两种作用均有降压效应，对β受体的作用比α受体强。通过抑制心肌及血管平滑肌的收缩反应发挥降压作用。在降压同时伴有心率减慢、冠脉流量增加、外周血管阻力下降。大剂量时具有膜稳定作用，内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量及体位有关，立位血压下降较卧位明显，不伴反射性心动过速和心动过缓。
用途：
1.用于治疗各种类型高血压，尤其是高血压危象。也适用于伴有冠心病的高血压。
2.用于外科手术前控制血压。
3.用于嗜铬细胞瘤的降压治疗。
4.用于妊娠高血压。
拜新同是钙通道阻滞剂家族中的一员,主要作用于细胞膜L一型钙通道,抑制钙内流而使细胞内钙离子浓度降低,导致小动脉的扩张,总外周阻力下降而发挥降压作用。对各种高血压均有良好的降压效果, 大量临床试验证实一, 拜新同不仅具有降压作用强、速度快等优点,而且其对血脂、血糖、电解质无影响。拉贝洛尔属于肾上腺受体阻断药,它对担受体的阻断作用选择性不强, 临床主要用于中、重高血压的治疗。两者合用,后者能消除拜新同因扩血管作用所产生的反射性心动过速,从而减少不良反应。
图1为拉贝洛尔的结构式
口服吸收迅速，吸收率60%～90%。生物利用度33%。口服后1～2h达血药浓度高峰，血浆蛋白结合率50%。半衰期为3.5～5.5 h。维持作用 8h。经肝脏大部分与葡萄糖醛酸结合成为无活性的代谢产物，经肾脏排泄。
患者偶有头昏、胃肠道不适、疲乏、感觉异常、哮喘加重等症。个别患者有体位性低血压。
1.支气管哮喘患者禁用。
2.心源性休克、心脏传导阻滞(Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞)禁用。
3.重度或急性心力衰竭、窦性心动过缓等患者禁用。
有关拉贝洛尔的降压药、药动学、不良反应、注意事项等是由Chemicalbook的王增增编辑整理。（2016-01-30）
1.与三环类抗抑郁药同时应用可产生震颤。
2.可减弱硝酸甘油的反射性心动过速，但降压作用可协同。
3.与维拉帕米类钙拮抗剂同用时需十分谨慎。
4.可增强氟烷对血压的作用。
1.有下列情况应慎用：过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管炎、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合征或其他周围血管疾病、肾功能减退。
2.静脉用药时患者应卧位，滴注切勿过速，以防降压过快。注射毕应静卧10～30分钟。
3.本品尿中代谢产物可造成尿儿茶酚胺和香草基杏仁酸(VMA)假性升高；本品可使尿中苯异丙胺试验呈假阳性。
4.孕妇(妊娠高血压除外)慎用。FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。
5.本药少量可自乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。
6.儿童用药的安全性和有效性尚不明确。
用途
用作抗高血压药
拉贝洛尔
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