培氟沙星性质、用途与生产工艺
培氟沙星(Pefloxacin)属第3代喹诺酮类抗菌药物，其化学结构是在诺氟沙星的哌嗪环对位氮原子上的氢被甲基所取代而成。与诺氟沙星比较，培氟沙星在体内分布广泛，在脑脊液中也有较高浓度，主要在肝脏代谢，通过肾和肝脏排泄，血浆半衰期长达10～13h。
作用：培氟沙星通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。具有广谱抗菌作用，对肠杆菌属细菌如大肠杆菌、克雷白菌属、变形杆菌属、志贺菌属、伤寒沙门菌属以及流感杆菌、奈瑟菌属等具有强大抗菌活性，对金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌亦具有一定抗菌作用。对肺炎球菌、各组链球菌和肠球菌仅具轻度作用。
图1为培氟沙星的结构式
喹诺酮类又称沙星类，近20余年来取得了飞跃进展。尤其是第三代和第四代其疗效可与第三代头孢菌素类媲美，已经成为人们生活中最熟悉的一类抗菌药物。但因对其知识了解不多，出现了扩大扩大使用范围和滥用现象，导致细菌对沙星类的耐药性明显升高，不良反应增多。为更合理地使用第三代和第四代沙星类药物，现将其常用药物的特点综述如下:
1.诺氟沙星 又称氟哌酸，是第一个用于临床的第三代沙星类药物。对革兰氏阴性菌如大肠埃希菌等杆菌有杀菌作用，主要用于胃肠道和泌尿道感染等疾病。不良反应主要是胃肠反应。本药可空腹服用，并同时饮水250ml。服药前2小时内不应服含铁或锌的制剂。
2.氧氟沙星 又称氟嗪酸，属于第三代沙星类。抗菌谱广，对铜绿假单胞菌、结核分枝杆菌、沙眼衣原体、肺炎支原体、部分厌氧菌有良好效果。其突出特点是在脑脊液中浓度高，另一特点为尿液中浓度居各种沙星类药物之首。临床主要用于上述病原体所致的感染。不良反应有胃肠反应和肝功损害，可诱发跟腱炎和跟腱撕裂。静脉滴注时对局部血管有刺激性。
3.环丙沙星 又称环丙氟哌酸，属于第三代沙星类。理论上为抗菌谱最广的沙星类药物之一，但主要用于革兰氏阴性杆菌所致的感染。主要不良反应为胃肠反应，偶有过敏反应。可诱发跟腱炎和跟腱撕裂，静脉滴注时对局部血管有刺激性。
4.左氧氟沙星 为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性为氧氟沙星的2 倍，不良反应在第四代以外的沙星类药物中发生率相对较少且轻微。但血糖可升高或降低，用药期间应严密监测血糖。
5.加替沙星 又称格替沙星，属于第四代沙星类。对大多数革兰氏阳性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体、支原体的抗菌活性与莫西沙星相似，对革兰氏阴性菌的作用强于莫西沙星，对厌氧菌与甲硝唑相当，对铜绿假单胞菌也有效。临床应用同莫西沙星，显著特点为几乎没有光毒性，但可产生血糖紊乱和心脏毒性，已退出美国市场。
6.洛美沙星 又称罗美沙星，属于第三代沙星类。作用时间长为本药特点，对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌抗菌活性与氧氟沙星相似，对厌氧菌低于氧氟沙星。主要用于呼吸道、泌尿生殖道、皮肤软组织等感染。可诱发光敏反应和跟腱毒性，可使裸鼠皮肤发生癌变。口服可空腹，也可与食物同服，患者用药后一旦出现神经病变症状，应立即停药。
7.莫西沙星 属于第四代沙星类。既保留了抗革兰氏阴性菌的高活性，又增强了抗革兰氏阳性菌的活性，对革兰氏阳性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体、支原体强于环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星。对革兰氏阴性菌与诺氟沙星相似。主要用于上述敏感菌所致的急慢性呼吸道感染，也可用于泌尿生殖道和皮肤软组织感染等。不良反应发生率低，最常见的是一过性轻度呕吐和腹泻，未发现光敏反应和心脏毒性。可能导致致命性肝损害，用药中如出现肝损害早期症状和体征应立即停药。
由培氟沙星敏感菌所致的各种感染：尿路感染;呼吸道感染；耳、鼻、喉感染;妇科、生殖系统感染；腹部和肝胆系统感染；骨和关节感染；皮肤感染；败血症和心内膜炎；脑膜炎。
对本品或其他喹诺酮类药物过敏者、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者、18岁以下青少年、妊娠期妇女及哺乳期妇女禁用。
有关培氟沙星的喹诺酮类抗菌药物、适应症、禁忌、注意事项、药物相互作用等是由Chemicalbook的东方编辑整理。（2016-01-30）
1.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。
2.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200mL以上。
3.肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。
4.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。
5.肝功能减退时，如属重度(肝硬化腹水)可减少药物消除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。
6.原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
2.本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，应避免合用，不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。
3.环孢素与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。
4.本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间，并调整剂量。
5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6.本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期延长，并可能产生中枢神经系统毒性，合用时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。
7.含铝、镁的制酸药可减少本品的口服吸收，不宜合用。
1.本药与氯化钠或其他含氯离子的溶液属配伍禁忌。
2.本药注射制剂应用5%的葡萄糖注射液250ml稀释后缓慢 (静滴时间在1小时以上)静脉(避光)滴注。
3.因本药胃肠道反应较大，故口服制剂应与食物同服。
4.为防止光敏反应，应用本药期间应避免日光或紫外光照射，如发生光敏反应需停药。
5.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药，不应作为呼吸道感染的一线药物。
6.为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。
用途
培氟沙星是一种合成的氟喹诺酮类抗菌剂。这是一个诺氟沙星的类似物。 行动方式：培氟沙星通过抑制DNA促旋酶阻止细菌DNA的复制。 抗菌谱：培氟沙星对金黄色葡萄球菌高度，大肠杆菌，其他肠杆菌，铜绿假单胞菌和活跃。积极对革兰氏阳性菌和对革兰阴性菌优良的活动。
用途
第三代喹诺酮类抗菌药，有广谱的抗菌作用，其抗菌谱和抗菌活性和氟哌酸类似。通过干扰DNA的复制以及菌体蛋白的合成而发挥抑制或杀灭细菌的作用。对金葡菌具有较强的抗菌作用，对多种革兰阴性菌及耐氨苄青霉素、TMP头孢V号的菌株有非常强的抗菌作用，对肠道细菌和第三代头孢菌素一样有效，但对厌氧菌、结核杆菌、梭状芽孢菌作用较差。不易产生耐药性。用于败血症，菌性脑膜炎，呼吸道、尿道、肾、肝胆、妇科疾病，骨和关节等感染。
培氟沙星
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