多西他赛

多西他赛性质、用途与生产工艺

药理作用

多西他赛为紫杉醇类抗肿瘤药，通过干扰细胞有丝分裂和分裂间期细胞功能所必需的微管网络而起抗肿瘤作用。多西他赛可与游离的微管蛋白结合，促进微管蛋白装配成稳定的微管，同时抑制其解聚，导致丧失了正常功能的微管束的产生和微管的固定，从而抑制细胞的有丝分裂。多西他赛与微管的结合不改变原丝的数目，这一点与目前临床应用的大多数纺锤体毒性药物不同。

适应症

用于治疗晚期乳腺癌、非小细胞肺癌。也用于治疗头颈部癌、小细胞肺癌、胃癌、卵巢癌等肿瘤。

药物相互作用

1.与顺铂合用，导致神经病变的危险性增加。 2.伊曲康唑可抑制本药的代谢，增加本药的毒性。 3.体外研究表明，CYP3A4抑制剂可能干扰本药的代谢，当本药与此类药物(如酮康唑、红霉素、环孢素等)合用时，应特别谨慎。 4.与托泊替康合用时，在给予托泊替康治疗3日后，再使用本药，可使本药的清除率降低50%。两者合用时，建议在第1日给予本药，第1～4日给予托泊替康。 5.用药期间接种活疫苗，将增加感染活疫苗的危险，故用药期间不能接种活疫苗。化疗停止至少3个月才能接种活疫苗。

作用与用途

同紫杉醇，对非小细胞肺癌及乳腺癌疗效好，亦可用于头颈部癌及卵巢癌。

用法用量

推荐剂量为每3周用75 mg/m2，静滴1小时以上。凡白细胞 计数小于1.5×109/L者，孕妇、哺乳期妇女及儿童禁用。

不良反应

1.骨髓抑制：中性粒细胞减少是最常见的副反应而且通常较严重(低于500/mm3)。可逆转且不蓄积。 2.过敏反应：部分病例可发生严重过敏反应，其特征为低血压与支气管痉挛，需要中断治疗。停止滴注并立即治疗后病人可恢复正常。部分病例也可发生轻度过敏反应，如脸红，伴有或不伴有瘙痒的红斑，胸闷，背痛，呼吸困难，药物热或寒战。 3.皮肤反应常表现为红斑，主要见于手、足，也可为发生在臂部、脸部及胸部的局部皮疹，有时伴有瘙痒。皮疹通常在滴注多西他赛后1周内发生，可在下次滴注前恢复。严重症状如皮疹后出现脱皮则极少发生。可能会发生指(趾)甲病变，以色素沉着或变淡为特点，有时发生疼痛和指甲脱落。 4.体液潴留包括水肿，也有报道极少病例发生胸腔积液、腹水、心包积液、毛细血管通透性增加以及体重增加。经过4周期治疗或累积剂量400mg/m2后，下肢发生液体潴留，并可能发展至全身水肿，同时体重增加3kg或3kg以上。在停止多西他赛治疗后，体液潴留逐渐消失。为了减少液体潴留，应给病人预防性使用糖皮质激素。 5.可能发生恶心、呕吐或腹泻等胃肠道反应。 6.临床试验中曾有神经毒性的报道。 7.心血管副反应如低血压、窦性心动过速、心悸、肺水肿及高血压等有可能发生。 8.其他副反应包括脱发、无力、黏膜炎、关节痛和肌肉痛、低血压和注射部位反应。 9.肝功能正常者在治疗期间也有出现氨基转移酶升高、胆红素升高者，其与多西他赛的关系尚不明确。

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