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丁福明

丁福明, 692-13-7, 结构式
丁福明
CAS号:
692-13-7
英文名:
1-butylbiguanide
英文别名:
Buformin;DBV;W 37;H 224;Glybigid;Butformin;Buformine;Dibetos B;Butyldiguanide;Butylbiguanide
中文名:
丁福明
中文别名:
丁双胍;丁福明;化合物 T23837
CBNumber:
CB7913312
分子式:
C6H15N5
分子量:
157.2168
MOL File:
692-13-7.mol

丁福明化学性质

熔点:
174-176 °C
沸点:
271.89°C (rough estimate)
密度:
1.0291 (rough estimate)
折射率:
1.8070 (estimate)
酸度系数(pKa):
12.27±0.10(Predicted)
安全信息

丁福明性质、用途与生产工艺

生物活性

Buformin (1-Butylbiguanide) 是一种有效的 AMPK 活化剂,也是具有口服活性的双胍类降血糖试剂 (antidiabetic agent)。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性,可以应用于癌症研究,如宫颈癌、乳腺癌等。

体外研究

Buformin (0-10 mM; 5 days) inhibits SKBR3 and BT474 cells growth as a concentration-dependent manner, exhibits IC 50 values of 246.7 μM and  98.6 μM for erbB-2-overexpressing SKBR3 and BT474 cells, respectively.Buformin (0-3 mM; 48 hours)  increases the percentage of cells in G0/G1 phase and reduced the percentage of cells in S phase, especially in the SKBR3 cells.Buformin (0-3 mM; 24 hours) suppresses RTK activation, including erbB-2 and IGF1R signaling  downstream, and Akt activation/phosphorylation is inhibited in both SKBR3 and BT474 cells.

Cell Viability Assay

Cell Line: ErbB-2-overexpressing SKBR3 and BT474 cells
Concentration: 0 μM, 1 μM, 3 μM, 10 μM, 30 μM, 100 μM, 300 μM, 1, 3, or 10 mM
Incubation Time: 5 days
Result: Reduced cell viability in erbB-2-overexpressing breast cells.

Cell Cycle Analysis

Cell Line: ErbB-2-overexpressing SKBR3 and BT474 cells
Concentration: 0.5 mM; 1 mM; 3 mM
Incubation Time: 48 hours
Result: Increased cells arresting in G0/G1 phase.

Western Blot Analysis

Cell Line: ErbB-2-overexpressing SKBR3 and BT474 cells
Concentration: 0 mM, 0.1 mM, 0.3 mM, 1 mM, or 3 mM
Incubation Time: 24 hours
Result: Decreased p-AMPK, p-p706S, p-ERK1/2 expression in a concentration-dependent manner.

体内研究

Buformin (oral administation; 7.6 mmol/kg of chow; 7 days) exhibits significantly reduced tumor volumes and weights, and hinders mammary morphogenesis and proliferation in MMTV-erbB-2 transgenic mice

Animal Model: Female MMTV-erbB-2 transgenic mice
Dosage: 7.6 mmol/kg
Administration: Oral administation; 7 days
Result: Inhibited mammary syngeneic tumor growth in MMTV-erbB-2 transgenic mice.

类别

有毒物品

毒性分级

高毒

急性毒性

口服-小鼠 LD50: 300 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 140 毫克/公斤

可燃性危险特性

热分解排出有毒氮氧化物烟雾

储运特性

仓库通风低温干燥; 与食品原料分开存放

灭火剂

水,干粉, 二氧化碳, 泡沫

丁福明 上下游产品信息

上游原料

下游产品


丁福明 生产厂家

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