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罗替戈汀

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 罗替戈汀 试剂级价格
罗替戈汀, 99755-59-6, 结构式
罗替戈汀
CAS号:
99755-59-6
英文名:
ROTIGOTINE
英文别名:
Neupro;N 0923;CS-110;SPM 962;Rotigotine;S(-)-N-0437;14C]-Rotigotine;Rotigotine (Base);Rotigotine (N-0437;ROTIGOTINE USP/EP/BP
中文名:
罗替戈汀
中文别名:
罗替戈汀;罗替高汀;罗替戈汀;罗替戈汀碱;罗替戈汀杂质;罗替哥汀杂质;罗替戈汀 100MG;ROTIGOTINE(S构型);(S)-5,6,7,8-四氢-6-(丙基(2-(2-噻吩基)乙基)氨基)-1-萘酚;(6S)-6-{丙基[2-(2-噻吩基)乙基]氨基}-5,6,7,8-四氢-1-萘酚
CBNumber:
CB81001679
分子式:
C19H25NOS
分子量:
315.47
MOL File:
99755-59-6.mol

罗替戈汀化学性质

熔点:
78 °C
沸点:
470.1±45.0 °C(Predicted)
密度:
1.15±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
room temp
水溶解性:
Insoluble in water
溶解度:
DMF: 30 mg/ml; DMF:PBS(pH7.2) (1:2): 0.33 mg/ml; DMSO: 20 mg/ml; Ethanol: 1 mg/ml
酸度系数(pKa):
10.49±0.40(Predicted)
形态:
powder to crystal
颜色:
White to Almost white
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22
海关编码: 2934990002
毒害物质数据: 99755-59-6(Hazardous Substances Data)

罗替戈汀性质、用途与生产工艺

生物活性

Rotigotine是一种dopamine receptor的激动剂，用于帕金森氏症和不宁腿综合征的治疗。

靶点

TargetValue
Dopamine receptor

体外研究

Rotigotine (N-0437; N-0923) has a 10-fold selectivity for D3 (pK i 9.2) receptors compared with D2, D4 and D5 (pK i 8.5-8.0) and a 100-fold selectivity compared with D1 receptors (pK i 7.2). In functional studies, Rotigotine behaves as full agonist at all dopamine receptors but notably the potency for stimulation of D1 receptors is similar to that for D2 and D3 receptors (pEC 50 respectively: 9.0, 9.4-8.6, 9.7).
Rotigotine (10 µM) decreases the number of THir neurons by 40% in primary mesencephalic cell culture. Rotigotine (0.01 µM) slightly protects dopaminergic neurons against MPP + toxicity, significantly protects dopaminergic neurons against rotenone-induced cell death, and significantly inhibits ROS production by rotenone.

体内研究

In primed rats, Rotigotine (N-0437; N-0923; 0.035, 0.1 and 0.35 mg/kg) induces contralateral turning behavior in a dose dependent manner. In drug naive rats, the turning behavior induced by Rotigotine, either alone or in combination with SCH 39166, is reduced compared to primed rats.

罗替戈汀 上下游产品信息

上游原料

2-(噻吩-2-基)乙基对甲苯磺酸酯 5-甲氧基-2-萘满酮 (S)-5-甲氧基-1,2,3,4-四氢-N-丙基-2-萘胺 (罗替戈汀) Rotigotine Impurity 7 N-丙基-N-[(2S)-1,2,3,4-四氢-5-甲氧基-2-萘基]-2-噻吩乙胺盐酸盐 盐酸罗替戈汀 (S)-5-甲氧基-N-丙基-N-(2-(噻吩-2-基)乙基)-1,2,3,4-四氢萘-2-胺 101470-23-9 2-噻吩乙酸

下游产品

罗替戈汀 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-75502Rotigotine5 mg487元
2024/01/25HY-75502罗替戈汀
Rotigotine		99755-59-610mg780元

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湖北齐飞医药化工有限公司 027-027-59322506 18071128681 1438082200@qq.com 中国 9995 58
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武汉灵灵九生物科技有限公司 15623309010 1287744812@qq.com 中国 1654 58
 

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