二氢加兰他敏
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- CAS号:
- 21133-52-8
- 英文名:
- Dihydrogalanthamine
- 英文别名:
- Lycoramin;(4aS,6S,8aR)-;Dihydrogalanthamine;Galanthamine, dihydro-;1,2-Dihydrogalanthamine;Galantamine EP impurity C;Galanthamine, 1,2-dihydro-;LycoraMine HydrobroMide 98%;Dihydrogalanthamine USP/EP/BP;Galantamine hydrobromide EP Impurity C
- 中文名:
- 二氢加兰他敏
- 中文别名:
- 二氢加兰他敏;氢溴酸力克拉敏;加兰他敏EP杂质C;加兰他敏杂质C(EP);氢溴酸加兰他敏EP杂质C;氢溴化物加兰他敏EP杂质C;加兰他敏EP杂质C(二氢加兰他敏);氢溴酸加兰他敏杂质Ⅰ(氢溴酸力克拉敏)11-甲基-3-甲氧基-4A,5,7,8,9,10,11,12-八氢-6H-苯并呋喃并[3A,3,2-EF][2]苯并氮杂?-6-醇;氢溴酸加兰他敏杂质Ⅰ（氢溴酸力克拉敏）11-甲基-3-甲氧基-4a，5，7，8，9，10，11，12-八氢-6H-苯并呋喃并[3a，3，2-ef][2]苯并氮杂?-6-醇
- CBNumber:
- CB81074277
- 分子式:
- C17H23NO3
- 分子量:
- 289.37
- MOL File:
- 21133-52-8.mol
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二氢加兰他敏化学性质
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熔点:
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122-124 ºC
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比旋光度:
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D27 -98° (alcohol)
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沸点:
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436.4±45.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.25
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储存条件:
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4°C, protect from light
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溶解度:
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Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
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形态:
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Solid
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酸度系数(pKa):
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14.77±0.20(Predicted)
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颜色:
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White to Pale Yellow
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二氢加兰他敏性质、用途与生产工艺
二氢加兰他敏是加兰他敏的二氢衍生物，药理作用同氢溴酸加兰他敏，但作用较弱。常温下为白色结晶性粉末，无臭、味苦，熔点230 ～237℃。易溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿、丙酮、乙醚、苯，其盐类易水解。由紫花石蒜或石蒜中提取。具有抑制胆碱酯酶的作用，但其抑制作用较弱，毒性小。在消化道较石蒜碱易吸收。其治疗指数接近加兰他敏。临床上二氢加兰他敏主要用于治疗重症肌无力和脊髓灰质炎后遗症。对回癫癎、支气管哮喘、机械性肠梗阻或心绞痛患者禁用。
氢溴酸加兰他敏是可逆性胆碱酯酶(ChE)抑制剂加兰他敏的氢溴酸盐形式，加兰他敏是50年代前苏联学者所发现的菲啶类生物碱，是可逆性胆碱酯酶(ChE)抑制剂，能选择性地抑制真性胆碱酯酶(AChE)。加兰他敏属于第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂药物，其药物成份与欧洲山区水仙花鳞茎提取的生物碱相同，该植物药在一些国家、地区已经有过30多年的临床应用，用于治疗逆转神经肌肉阻滞、重症肌无力和幼儿脑型麻痹症等。我国于60年代从国产紫花石蒜、红花石蒜等分离得到，并于1977年收载于中国药典中，用其氢溴酸盐。
自70年代以来的研究发现，人类的记忆与脑内乙酰胆碱有关，信使物乙酰胆碱和此有关的信号传导、大脑神经细胞间的胆碱能神经传递在学习和记忆过程中起关键作用。而AD患者脑内Ach水平低下，上述的信号传导作用减弱，可能是认知功能恶化、记忆减退的重要原因。乙酰胆碱酯酶抑制剂加兰他敏可抑制中枢突触间隙的AC比，阻止ACh的分解，增加ACh的浓度，还可增强乙酰胆碱的刺激作用及去极化作用，调节乙酰胆碱受体的表达，从而达到改善记忆及认知功能的目的；同时加兰他敏可修饰、改变受体结构，起着激活乙酰胆碱受体的作用。
市场上销售的加兰他敏制剂，临床用于改善AD患者总体功能。该药具有双重作用机制，能较好的刺激和抑制乙酰胆碱酯酶，并且能够调节脑内的烟碱受体位点，可显著改善轻、中度早老性痴呆病人的认知功能，延缓脑细胞功能减退的进程。
Lycoramine 是一种从 Lycoris radiate 中分离出的加兰他敏的二氢衍生物。Lycoramine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。
二氢加兰他敏
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