2-叠氮乙酸甲酯被广泛用于炔叠氮化click化学合成三唑衍生物。其中一些例子包括合成香豆素-三唑衍生物作为潜在的抗疟原虫药物和含有大环三唑类化合物的组蛋白去乙酰化酶-1 (HDAC1)抑制剂。
它可以通过Knoevenagel缩合反应合成各种吡咯衍生物，用在有机串联太阳能电池用近红外双吡咯(BODIPY)供体的合成一样。
它也可以用于hemetsberg - knittel合成取代的5-、6-和7-氮杂吲哚。
以叠氮乙酸甲酯为试剂合成高荧光芘[2,1-b]吡咯。