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联苯苄唑

联苯苄唑, 60628-96-8, 结构式
联苯苄唑
CAS号:
60628-96-8
英文名:
Bifonazole
英文别名:
mycospor;bifonazol;1-[phenyl-(4-phenylphenyl)-methyl]imidazole;Amycor;Bedrid;A-One-L;Azolmen;Bedriol;Bifazol;bayh4502
中文名:
联苯苄唑
中文别名:
白呋唑;聯苯苄唑;联苯苄唑;联苯苄唑杂质;联苯苄唑原料;联苯苄唑原粉;联苯苄唑原料粉;联苯苄唑原料药;联苯苄唑API;联苯苄唑对照品
CBNumber:
CB8138176
分子式:
C22H18N2
分子量:
310.4
MOL File:
60628-96-8.mol

联苯苄唑化学性质

熔点:
142℃
沸点:
440.55°C (rough estimate)
密度:
1.1150 (rough estimate)
折射率:
1.7620 (estimate)
储存条件:
Sealed in dry,Room Temperature
溶解度:
Soluble in DMSO
形态:
powder
酸度系数(pKa):
6.55±0.22(Predicted)
颜色:
white to off-white
Merck:
14,1213
LogP:
4.770
CAS 数据库:
60628-96-8(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22
WGK Germany: 1
RTECS号: NI3517000
海关编码: 29332900
毒性: LD50 in male mice, rats (mg/kg): 2629, 2854 orally (Schlüter)

联苯苄唑性质、用途与生产工艺

简介

联苯苄唑为咪唑类衍生物,抗菌谱广,对90%的致病真菌有抑制作用,能抑制多种皮肤真菌(如毛癣菌属、小孢子菌属)、酵母菌(如念球菌属、瓶形酵母菌、光滑球拟酵母菌)、霉菌(如曲霉菌属)和各种真菌(如球孢子菌属、芽生菌属、组织胞浆菌属)。

不良反应

不良反应主要是少数患者有局部红斑,疹痒,龟裂,烧灼感或刺痛感,偶尔发生接触性皮炎。

药理动力学

用14C标记的联苯苄唑外涂皮肤后,皮肤各层组织的放射活性测定结果显示:联苯苄唑的浓度从表皮角质层的1mg/cm3依次到真皮乳头层的5μg/cm3,所有各层的浓度均在抗真菌活性范围内,证明了此药外用的有效性。真菌细胞吸收后,在10~30min后细胞浆中就有高浓度的活性物质,且持续100~120h。1%联苯苄唑霜使用后,在真皮内活性可持续48h,且血中浓度低于HPLC最低检测浓度。可见,联苯苄唑霜外用后不仅疗效高,且作用持久,临床只需每日涂抹1次即可。

药理作用

联苯苄唑具有广谱抗皮肤癣菌,酵母菌,丝状菌和双相真菌的功效,并具有较强的抗菌活性.对糠秕马拉色菌和革兰阳性球菌亦有效。动物实验性皮肤癣菌病外用效果佳。

制备

向2000升的搪瓷反应釜中投入咪唑300kg,4-苯基二苯甲酮250kg,硼氢化钾108kg,水90kg,加毕,升温至130℃,130~135℃保温2小时,保温毕,加入溴化铵40kg,升温至195℃,195~200℃保温反应2小时。保温毕,降温至室温,滴加入甲苯300kg,滴加入10%盐酸800kg,搅拌10分钟,静置分层,水层调PH=9,压滤,滤饼用乙腈重结晶,得到联苯苄唑。收率80%。

化学性质 

从乙腈结晶,熔点142℃。有强亲脂性。溶于醇、二甲基甲酰胺、二甲亚砜。Ph=6时水中的溶解度:<0.1mg/100ml。在Ph=l~12的水溶液中稳定。急性毒性啦。雄小鼠,大鼠(mg/kg):2629,2854 口服。

用途 

新型咪唑类局部抗真菌药。适用于手癣、足癣、体癣、股癣、花斑癣、阴囊癣以及皮肤褶皱部分的真菌感染的治疗。

用途 

咪唑类外用抗真菌新药,治疗各种皮肤癣菌病,如体癣、股癣、手足癣。

用途 

咪唑类外用抗真菌新药,用于治疗各种皮肤癣菌病,如体癣、股癣、手足癣等

生产方法 

13.6g咪唑和3.5ml氯化亚砜在150ml乙腈中反应,生成1,1'-亚磺酰基双(咪唑);再往该反应液中加入13gα-联苯基苄醇,在室温下反应15h,得8.7g联苯苄唑。

类别

有毒物品

毒性分级

中毒

急性毒性

口服-大鼠 LD50; 1463 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50; 2629 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾

储运特性

通风低温干燥

灭火剂

干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

联苯苄唑 上下游产品信息

上游原料

下游产品

联苯苄唑 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-B0301联苯苄唑
Bifonazole
60628-96-8500mg500元
2024/01/25HY-B0301联苯苄唑
Bifonazole
60628-96-810mM * 1mLin DMSO550元

联苯苄唑 生产厂家

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