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安非他酮

CAS号: 34911-55-2
英文名称: Bupropion
英文同义词: Bupropion;Amfebutamon;AMFEBUTAMONE;BUPROPION HCL;AMFEBUTAMONE HCL;Wellbatrin:Wellbutrin;BUPROPION/AMFEBUTAMONE;Bupropion controlled release;(a-2-(tert-butylamino)-3¢m-chloro-a-(tert-butylamino)propiophenone
中文名称: 安非他酮
中文同义词: 安非他酮;丁胺苯丙酮;间氯-α-特丁氨基乙基苯基甲酮;1-(3-氯苯基)-2-[(1,1-甲基乙基)氨基]-1-丙酮;1-(3-氯苯基)-2-[(1,1-二甲基乙基)氨基]-1-丙酮盐酸盐
CBNumber: CB8140067
分子式: C13H18ClNO
分子量: 239.74
MOL File: 34911-55-2.mol
安非他酮化学性质
熔点 : 233-234°C
沸点 : bp.005 52°
溶解度 : ethanol: 193 mg/mL solutions may be stored for several days at 4 °C.
形态: solid
酸度系数(pKa): pKa 7.0 (Uncertain)
颜色: white
CAS 数据库: 34911-55-2(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志 : Xn
危险类别码 : 22
安全说明 : 36
WGK Germany : 3
RTECS号: UG8858000
HazardClass : IRRITANT

安非他酮 化学药品说明书


安非他酮|药物应用信息

安非他酮 性质、用途与生产工艺

化学性质 
浅黄色油状物,沸点52℃/0.667Pa。极易吸潮,易分解。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚或苯。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):
544±29,636±23,607±51,482±91口服。急性毒性LD50雄小鼠,雄大鼠(mg/kg):273±4,263±18腹腔注射。
盐酸安非他酮(Amfebutamone Hydrochloride):C13H18C1NO?HCl。[31677-93-7]。从异丙醇和无水乙醇结晶,熔点233--234℃。溶解度(mg/m1):水312,乙醇193,0.1mol/L盐酸333。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):230,210腹腔注射;575,600口服。
用途 
新类型抗抑郁药,有氨基酮结构,化学上和三环、四环和单胺氧化酶抑制剂或其它标准药物无关。用于抗抑郁症。
用途 
该品为抗忧郁药。小鼠口服LD50为575mg/kg,大鼠口服为600mg/kg。
用途 
属中枢神经系统用药
生产方法 
由间氯苄腈经间氯乙基苯基甲酮的制备、间氯-α-溴乙基苯基甲酮的制备、丁胺苯丙酮盐酸盐的制备。
生产方法 
搅拌和冷却下,在40min内,往乙基溴化镁(2L,3mol/L)的溶液中,加入邻氯苯乙腈(688g,5mo1)溶于乙醚(2.5L)的溶液。在温和的回流下加热5h。该反应液用冷的稀盐酸进行水解,蒸去乙醚后,剩下的水溶液再在90℃加热1h。冷却后放入晶种。过滤收集固体,用冷水洗,再用甲醇重结晶,得750g邻氯苯丙酮,熔点39-40℃。
往二氯甲烷(3L)中溶入邻氯苯丙酮(698g,4.15mmo1)。该溶液和活性炭及硫酸镁一起搅拌2h,过滤。在搅拌下加入662g(4.15mo1)溴溶于二氯甲烷(1L)的溶液。当溴色完全消失后,真空浓缩除去溶剂,剩余的油状物即为邻氯-α-溴苯丙酮,无需提纯,直接用于下步反应。
上述得到的油状剩余物溶于乙腈(1300m1),在32℃以下加入叔丁胺(733g)的乙腈(1300m1)溶液。放置过夜,加入4200ml水和2700ml乙醚进行分配。水层再用1300ml乙醚提取。乙醚层合并后,加入4200ml水,加入盐酸至水层的Ph值为9。分出的水层用500ml乙醚洗。乙醚层合并,加入560g冰和324ml浓盐酸一起搅拌。分出醚层,再用200ml水和50ml浓盐酸洗。最后的2次酸层合并,真空浓缩至出现结晶后,冷至5℃。过滤,用丙酮洗,再用3L异丙醇和800ml无水乙醇的混合液重结晶。得分析纯和光谱纯的DL-盐酸安非他酮,熔点233~234℃。
安非他酮 上下游产品信息
上游原料
苯基丙酮 盐酸安非他酮 邻氯苯乙腈 2-氯苯丙酮 光谱 3-氯苯腈 溴乙烷 叔丁胺 2-溴苯丙酮
下游产品
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