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唑喹达三盐酸盐

唑喹达三盐酸盐, 167465-36-3, 结构式
唑喹达三盐酸盐
CAS号:
167465-36-3
英文名:
ZOSUQUIDAR TRIHYSROCHLORIDE
英文别名:
LY335979;Trihydrochloride;CS-58;D06387;RS 33295-198;LY335979) 3HCl;Zosuquidar HCl;Zosuquidr.3HCl;Zosuquidar 3HCl;Zosuquidar TriHCl
中文名:
唑喹达三盐酸盐
中文别名:
唑喹达盐酸盐;唑喹达三盐酸盐;ZOSUQUIDAR 三盐酸盐;P-糖蛋白抑制剂(唑喹达三盐酸盐);化合物ZOSUQUIDAR 3HCL;ZOSUQUIDAR 3HCL;LY335979;(2R)-1-{4-[(1AR,6R,10BS)-1,1-二氟-1,1A,6,10B-四氢二苯并[A,E]环丙并[C]环庚烯-6-基]哌嗪-1-基}-3-(喹啉-5-基氧基)丙-2-醇三盐酸盐;(R)-1-(4-((1AR,6R,10BS)-1,1-二氟-1,1A,6,10B-四氢二苯并[A,E]环丙烷[C][7]轮烯-6-基)哌嗪-1-基)-3-(喹啉-5-基氧基)丙-2-醇三盐酸盐;LY 335979; LY-335979; LY335979; D06387; RS33295198; ZOSUQUIDAR HCL; ZOSUQUIDAR 3HCL; ZOSUQUIDAR TRIHYDROCHLORIDE
CBNumber:
CB81482979
分子式:
C32H32ClF2N3O2
分子量:
564.07
MOL File:
167465-36-3.mol

唑喹达三盐酸盐化学性质

熔点:
172-176°C
储存条件:
Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度:
Methanol (Slightly), Water (Slightly, Sonicated)
形态:
Solid
颜色:
Pale Yellow to Light Yellow
安全信息

唑喹达三盐酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

Zosuquidar 3HCl (LY335979, RS 33295-198, D06387) 是一种有效的P-glycoprotein介导的多药耐抗性的调节剂,无细胞试验中Ki为60 nM。Phase 3。

靶点

TargetValue
P-gp
(Cell-free assay)
60 nM(Ki)

体外研究

LY335979 竞争性抑制[LY335979作用于表达P-gp的白血病细胞系,包括K562/HHT40, K562/HHT90, K562/DOX 和 HL60/DNR,显著恢复药物敏感性,且作用于携带活性P-gp的原发性AML细胞,增强蒽环类药物(Daunorubicin, Idarubicin, Mitoxantrone)和gemtuzumab ozogamicin 的毒性。 最新文献说明LY335979作用于ABCB1转导的细胞,完全抑制(Z)-endoxifen在顶端调控的运输。

体内研究

Zosuquidar trihydrochloride is only moderately active as an inhibitor of P-gp at the blood-brain. An oral dose of 25 mg/kg of zosuquidar trihydrochloride increases the brain concentrations by about 2.5-fold at 1 h and 5-fold at 24 h after paclitaxel administrationbarrier. Zosuquidar enhances the brain uptake of nelfinavir in a dose-dependent manner. Brain tissue/plasma nelfinavir concentration ratios increase from 0.06±0.03 in the absence of zosuquidar administration and 0.09±0.02 between 2 and 6 h after a 2 mg/kg intravenous dose of zosuquidar to 0.85±0.19 after 6h and 1.58±0.67 after 20 mg/kg zosuquidar.

唑喹达三盐酸盐 上下游产品信息

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唑喹达三盐酸盐 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-50671Zosuquidar trihydrochloride1 mg477元
2024/01/25HY-50671唑喹达三盐酸盐
Zosuquidar trihydrochloride
167465-36-35mg1050元

唑喹达三盐酸盐 生产厂家

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