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盐酸阿莫地喹

盐酸阿莫地喹, 69-44-3, 结构式
盐酸阿莫地喹
CAS号:
69-44-3
英文名:
Acrichin dihydrochloride
英文别名:
AMODIAQUINE HCL;camoquinhydrochloride;Amodiaquine HCL USP31;AMODIAQUIN HYDROCHLORIDE;Acrichin dihydrochloride;Amodiquine hydrochloride;AMODIAQUINE HYDROCHLORIDE;AMODIAQUIN DIHYDROCHLORIDE;AMODIAQUINE DIHYDROCHLORIDE;BULK DRUG : AMODIAQUINE HYDROCHLORIDE (DMF GRADE)
中文名:
盐酸阿莫地喹
中文别名:
阿莫地喹碱;氨酸阿莫地喹;盐酸阿莫他喹;盐酸阿莫地喹;阿莫地喹盐酸盐;阿莫地喹二盐酸盐;阿莫他喹二盐酸盐;化合物 T22242;7-氯-4-(3'-二乙基氨基甲基-4'-羟基苯胺基)喹啉二盐酸盐;4-((7-氯喹啉-4-基)氨基)-2-((二乙胺基)甲基)苯酚二盐酸盐
CBNumber:
CB8156037
分子式:
C20H23Cl2N3O
分子量:
392.32
MOL File:
69-44-3.mol

盐酸阿莫地喹化学性质

储存条件:
Sealed in dry,Room Temperature
溶解度:
DMSO: 125 mg/mL (291.52 mM)
安全信息
WGK Germany: 3

盐酸阿莫地喹性质、用途与生产工艺

药物相互作用

1. 与其它抗疟药同时使用粒性细胞缺乏症发生率较高。
2. 与三硅酸镁和白陶土同时服用,氯喹胃肠吸收下降,阿莫地喹可能同氯喹相同。
3. 皮下注射狂犬病疫苗的同时服用氯喹预防疟疾时,可能会干扰抗体的产生。在使用阿莫地喹时应考虑。

注意事项

阿莫地喹的临床前研究就估计到了它的诱变和遗传毒性效应。细菌诱变的实验报告显示,对沙门菌属的诱变作用很弱,但对妊娠期服用阿莫地喹的剂量还没有研究,也就没有引起器官和结构畸形的数据资料。有资料显示,在妊娠期服用氯喹后出现了几例先天畸形(法洛四联症、先天性甲状腺功能减退、脉络膜视网膜炎耳聋),氯喹能通过胎盘屏障,阿莫地喹可能也可以通过,但在妊娠期使用阿莫地喹药物没有发现先天畸形。尽管这样,有研究者认为妊娠期应禁用阿莫地喹。而其他的研究者认为即使没有足够的资料显示阿莫地喹的安全 性,但是在没有找到可替代的药物之前不应该限制它的使用。WHO 也认识到了阿莫地喹的毒性,但没有在妊娠期禁用阿莫地喹的数据,因此需要进一步的研究。

生物活性

Amodiaquine dihydrochloride (Amodiaquin dihydrochloride) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂,是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂,Ki 值为 18.6 nM。Amodiaquine dihydrochloride 也是一种 Nurr1 激动剂,可特异性结合 Nurr1 的配体结合域,EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。

靶点

EC50: ~20 μM (Nurr1-LBD (ligand binding domain))
Histamine N-methyltransferase

体外研究

Amodiaquine (10-20 μM; 4 hours) treatment suppresses LPS-induced expression of proinflammatory cytokines (IL-1β, interleukin-6, TNF-α and iNOS) in a dose-dependent manner.
Amodiaquine (5 μM; 24 hours) significantly inhibits neurotoxin (6-OHDA-induced cell death in primary dopamine cells as examined by the number of TH + neurons and dopamine uptake. The neuroprotective effect of Amodiaquine is also observed in rat PC12 cells.

RT-PCR

Cell Line: Primary microglia
Concentration: 10 µM, 15 µM, 20 µM
Incubation Time: 4 hours
Result: Suppressed LPS-induced expression of proinflammatory cytokines (IL-1β, interleukin-6, TNF-α and iNOS) in a dose-dependent manner.

体内研究

Amodiaquine (40 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; for 3 days; male ICR mice) treatment diminishes perihematomal activation of microglia/macrophages and astrocytes. Amodiaquine also suppresses ICH-induced mRNA expression of IL-1β, CCL2 and CXCL2, and ameliorated motor dysfunction of mice.

Animal Model: Male ICR mice (8-10 weeks of age) induced ntracerebral hemorrhage (ICH)
Dosage: 40 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; daily; for 3 days
Result: Diminished perihematomal activation of microglia/macrophages and astrocytes.

盐酸阿莫地喹 上下游产品信息

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盐酸阿莫地喹 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16XW6944303试剂Amodiaquine hydrochloride
Amodiaquine hydrochloride
50mg91元
2024/01/16XW6944302试剂Amodiaquine hydrochloride
Amodiaquine hydrochloride
250mg221元

盐酸阿莫地喹 生产厂家

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南京康满林化工实业有限公司 025-83697070 product@chemlin.com.cn 中国 3012 60
厦门盈融达化工有限公司 +86-0592-6210733 sale@mainchem.com 中国 32360 55
深圳市森迪生物科技有限公司 0755-23311925 18102838259 Abel@chembj.com 中国 3191 55
Aladdin Scientific Corporation +1-833-552-7181 sales@aladdinsci.com 美国 57511 58
Shanghai Acmec Biochemical Technology Co., Ltd. +undefined18621343501 product@acmec-e.com 中国 33349 58
LEAPCHEM CO., LTD. +86-852-30606658 market18@leapchem.com 中国 43348 58
Anhui Ruihan Technology Co., Ltd +8617756083858 daisy@anhuiruihan.com 中国 994 58
浙江ZHEJIANG JIUZHOU CHEM CO., LTD +86-0576225566889 +86-13454675544 admin@jiuzhou-chem.com;jamie@jiuzhou-chem.com;alice@jiuzhou-chem.com 中国 20000 58
Hebei Duling International Trade Co. LTD +8618032673083 sales05@hbduling.cn 中国 15745 58
GIHI CHEMICALS CO.,LIMITED +8618058761490 info@gihichemicals.com 中国 49999 58
PT CHEM GROUP LIMITED +86-85511178 +86-85511178 peter68@ptchemgroup.com 中国 35453 58
 

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