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甲磺酸萘非那韦

甲磺酸萘非那韦, 159989-64-7, 结构式
甲磺酸萘非那韦
CAS号:
159989-64-7
英文名:
NELFINAVIR
英文别名:
AG 1341;nefinavir;NELFINAVIR;NELFINAVIR-12;Nelfinavir D5;8a-beta))-a-bet;NELFINAVIR iMpurity;NELFINAVIR USP/EP/BP;Nelfinavir (AG-1341);Nelfinavir Regeoisomer
中文名:
甲磺酸萘非那韦
中文别名:
奈非那韦;尼非那韦;娜芙维亚;萘非那韦;奈非那韦杂质;甲磺酸萘非那韦;化合物AZD7762;(3S,4AS,8AS)-N-(叔丁基)-2-((2R,3R)-2-羟基-3-(3-羟基-2-甲基苯甲酰胺基)-4-(苯硫基)丁基)十氢异喹啉-3-羧酰胺;2-[(2R,3R)-2-羟基-3-[(3-羟基-2-甲基苯甲酰)氨基]-4-(苯基硫)丁基]-(3S,4aS,8aS)-N-叔丁基十氢异喹啉-3-甲酰胺
CBNumber:
CB8213806
分子式:
C32H45N3O4S
分子量:
567.78
MOL File:
159989-64-7.mol

甲磺酸萘非那韦化学性质

熔点:
185-186 °C
沸点:
786.8±60.0 °C(Predicted)
比旋光度:
D -119.23° (c = 0.26 in methanol)
密度:
1.22±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度:
≥ 20.45mg/mL in Ethanol
形态:
Powder
酸度系数(pKa):
pKa1 6.0; pKa2 11.06(at 25℃)
水溶解性:
7g/L(temperature not stated)
安全信息
毒性: rat,LD,oral,> 5gm/kg (5000mg/kg),Toxicologist. Vol. 42, Pg. 55, 1998.

甲磺酸萘非那韦性质、用途与生产工艺

生物活性

Nelfinavir (AG-1341) 是一种有效的口服生物可利用的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (Ki=2 nM) 用于 HIV 感染。Nelfinavir (AG-1341) 是一种广谱的抗癌剂。

靶点

HIV-1

体外研究

Nelfinavir (AG1341) (1-10 μM; 48 hours) inhibits the proliferation of multiple myeloma cells.
Nelfinavir inhibits 26S chymotrypsin-like proteasome activity, impairs proliferation and triggers apoptosis of the myeloma cell lines and fresh plasma cells.
Nelfinavir (1-10 μM; 17 hours) induces apoptosis of multiple myeloma cell lines.
Nelfinavir (5 μM; 0-24 hours) decreases the phosphorylation of AKT.
Nelfinavir activates the cleavage of caspase-3, decreases the phosphorylation of AKT, STAT-3, ERK1/2, and activates the pro-apoptotic pathway of the unfolded protein response system.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: RPMI, LP1, U266, OPM2 and MM1S cells
Concentration: 1, 2, 5, 10 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Inhibited the proliferation of RPMI, LP1, U266, OPM2 and MM1S cell lines in a dose-dependent manner with an IC 50 of 1-5 μM.

Apoptosis Analysis

Cell Line: LP1 and U266 cells
Concentration: 1-10 μM
Incubation Time: 17 hours
Result: Induced a dose-dependent increase in the percentage of annexin V + /propidium iodide + cells.

Western Blot Analysis

Cell Line: U266 cells
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 0-24 hours
Result: The level of AKT phosphorylation in U266 cells decreased.

体内研究

Nelfinavir (AG1341) (75 mg/kg; i.p.; 5 days a week for 21 days) decreases multiple myeloma cell growth in NOD/SCID mice.

Animal Model: NOD/SCID mice (bearing U266-luc cells)
Dosage: 75 mg/kg
Administration: I.p.; 5 days a week for 21 days
Result: Decreased MM cell growth in NOD/SCID mice.

甲磺酸萘非那韦 上下游产品信息

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甲磺酸萘非那韦 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15287Nelfinavir1 mg380元
2024/01/25HY-15287甲磺酸萘非那韦
Nelfinavir
159989-64-72mg600元

甲磺酸萘非那韦 生产厂家

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