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比索洛尔

心血管药物

CAS号: 66722-44-9
英文名称: Bisoprolol
英文同义词: Bisoprolo;BISOPROLOL;Bisoprolol-D5;Bisoprolol base;Racemic Bisoprolol;-3-(isopropylamino);Bisoprolol(Hemifumalate);Bisoprolol-d5 HeMifuMarate;1-(4-((2-Isopropoxyethoxy);1-[isopropylamino]-3-[isopropoxyethoxymethylphenoxy]-2-propanol
中文名称: 比索洛尔
中文同义词: 比索洛尔;比索洛尔溶液, 100PPM;1-{4-[(2-异丙氧基乙氧基)甲基]苯氧基}-3-(异丙基氨基)-2-丙醇反丁烯二酸盐;1-[4-[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]苯氧基-3-[(1-甲基乙基)胺基]-2-丙醇;1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇
CBNumber: CB8245445
分子式: C18H31NO4
分子量: 325.44
MOL File: 66722-44-9.mol
比索洛尔化学性质
熔点 : 100 °C
沸点 : 445.0±45.0 °C(Predicted)
密度 : 1.033±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 : -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
形态: neat
酸度系数(pKa): pKa 9.57(H2O(extrap) t=25±1 Iunde?ned Aratmosphere) (Uncertain)
水溶解性 : 5.5ug/L(100 ºC)
CAS 数据库: 66722-44-9(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息: Bisoprolol(66722-44-9)
安全信息
危险品标志 : Xn
危险类别码 : 22
WGK Germany : 1
RTECS号: UB8380000
HazardClass : IRRITANT

比索洛尔 化学药品说明书


比索洛尔|药物应用信息

比索洛尔 性质、用途与生产工艺

心血管药物
比索洛尔由德国默克制药在1978年研制成功,商品名称为康可、博苏、圣诺德、康心、富马酸比索洛尔片、安适、康忻,目前已经是全世界临床上常用治疗高血压、心绞痛、心律失常及心衰等心血管疾病的首选药物之一,本品为高度选择性β1肾上腺素受体阻滞剂,具有亲水性及亲脂性的特性,无内源性拟交感活性和膜稳定性,负性肌力作用弱。具有超高亲和与高亲和两个β受体结合部位,药物作用极为强大,比阿替洛尔和美托洛尔强7 ~10倍。它具有高度的β1受体选择性,模型复合体β1/β2的选择性研究发现:普萘洛尔为1/3,阿替洛尔为20/1,比索洛尔为60/1。另有研究比较了美托洛尔和比索洛尔β1/β2的选择性,结果前者为74/1,后者为119/1。同其他 β受体阻断剂一样,比索洛尔通过阻断心脏β1受体、抑制肾素—血管紧张素系统等,从而发挥对高血压、心绞痛、心律失常的治疗作用。最近的研究表明,P物质具有扩张血管降低外周阻力作用,高血压患者血浆P物质含量显著下降,经比索洛尔治疗后在血压下降的同时P物质显著回升,这也是其可能的降压机制之一。另有研究表明,比索洛尔在降压的同时还可改善心脏舒张功能;对血糖、血脂无不良影响,在糖尿病患者的研究结论也是如此。主要用于治疗室上性心动过速、心房颤动、室性期前收缩、冠心病、心绞痛、轻至中度高血压,亦用于扩张性心肌病和缺血性心脏病引起的心力衰竭等。
口服F达88%。Tmax为1.5~3 h。 PPB为30%。血浆清除T1/210~12 h。一次服药作用可维持24 h。由于它的亲水性和亲脂性相等,对中枢神经系统的不良反应较亲脂性的美托洛尔轻,对肾功能的影响较亲水性的阿替洛尔小。比索洛尔具有两个等效的清除途径,一半在肝脏代谢为非活性物质,另一半以原形经肾脏排泄。【注意与禁忌】 同阿替洛尔。
用途 
用于治疗心脑血管疾病
类别
有毒物品
毒性分级
中毒
急性毒性
静脉- 小鼠 LD50: 164 毫克/ 公斤
可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物气体
储运特性
库房通风低温干燥
灭火剂
水,干粉、泡沫、砂土
比索洛尔 上下游产品信息
上游原料
下游产品
比索洛尔 生产厂家      全球有 68家供应商        比索洛尔国内生产厂家
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重庆朗天制药有限公司 023-68980308 023-68980318business@cqlandtower.com中国 37 55
百灵威科技有限公司 400-666-7788 010-82848833 86-10-82849933jkinfo@jkchemical.com;market6@jkchemical.com中国 96815 76
LGM Pharma 1-(800)-881-8210 615-250-9817inquiries@lgmpharma.com美国 1940 70
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