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3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺 试剂级价格
3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺, 252003-65-9, 结构式
3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺
CAS号:
252003-65-9
英文名:
CP-547632
英文别名:
CS-1957;CP-547632;CP-547632(CP 547632);CP-547632 (PAN-90806);3-((4-Bromo-2,6-difluorobenzyl)oxy)-5-(3-(4-(pyrrolidin-1-yl)butyl)ureido)isothiazole-4-carbox;3-((4-Bromo-2,6-difluorobenzyl)oxy)-5-(3-(4-(pyrrolidin-1-yl)butyl)ureido)isothiazole-4-carboxami;3-[(4-Bromo-2,6-difluorobenzyl)oxy]-5-[3-[4-(pyrrolidin-1-yl)butyl]ureido]isothiazole-4-carboxamide;3-(4-Bromo-2,6-difluorobenzyloxy)-5-(3-(4-pyrrolidin-1-ylbutyl)ureido)isothiazole-4-carboxylic acid amide;3-[(4-bromo-2,6-difluorophenyl)methoxy]-5-(4-pyrrolidin-1-ylbutylcarbamoylamino)-1,2-thiazole-4-carboxamide;3-[(4-broMo-2,6-difluorophenyl)Methoxy]-5-[[[[4-(1-pyrrolidinyl)butyl]aMino]carbonyl]aMino]-4-isothiazolecarboxaMide
中文名:
3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺
中文别名:
化合物 T10870L;3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺
CBNumber:
CB82473822
分子式:
C20H24BrF2N5O3S
分子量:
532.4
MOL File:
252003-65-9.mol

3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺化学性质

沸点:
548.6±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.532
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: 94 mM
形态:
A solid
酸度系数(pKa):
12.50±0.70(Predicted)
安全信息

3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

CP-547632 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。

靶点

VEGFR-2

11 nM (IC 50 )

FGFR

9 nM (IC 50 )

体外研究

CP-547632 (1-1000 nM; 1 hours) inhibits VEGF-stimulated VEGFR-2 phosphorylation in a dose-dependent fashion, with an IC 50 value of 6 nM.

Western Blot Analysis

Cell Line: Serum-deprived cells
Concentration: 1, 4, 16, 63, 250, 1000 nM
Incubation Time: 1 hours
Result: Inhibited VEGF-stimulated VEGFR-2 phosphorylation in a dose-dependent fashion.

体内研究

CP-547632 (p.o.; 6.25-100 mg/kg/day; for 10-24 days) causes a dose-dependent inhibition of growth in Colo-205, DLD-1, and MDA-MB-231 xenografts.
CP-547632 (oral; 50 mg/kg; a single oral dose) yieldes plasma concentrations above 500 ng/ml for 12 hours.

Animal Model: Athymic female mice (CD-1 nu/nu) bearing tumors (75-150 mm in size)
Dosage: 6.25, 12.5, 25, 50, 100 mg/kg
Administration: PO; daily; 10-24 days
Result: Caused a dose-dependent inhibition of growth in Colo-205, DLD-1, and MDA-MB-231 xenografts.
Animal Model: Female athymic mice bearing H-Ras tumor
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Oral
Result: A single oral dose of 50 mg/kg yielded plasma concentrations above 500 ng/ml for 12 hours.

3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺 上下游产品信息

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CP-547632 (hydrochloride)

3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-13302CP-5476321 mg431元
2024/01/25HY-133023-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺
CP-547632		252003-65-95mg850元

3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺 生产厂家

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252003-65-9, 3-[(4-溴-2,6-二氟苄基)氧基]-5-[3-[4-(吡咯烷-1-基)丁基]脲基]异噻唑-4-甲酰胺 相关搜索:

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