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- CAS号:
- 677297-51-7
- 英文名:
- 3,3'-(2,4-Diamino-6,7-pteridinediyl)bisphenol
- 英文别名:
- CS-427;100-115;TG100-115, >=98%;TG100115; TG100 115;TG100-115;TG100115;TG100 115;3,3'-(2,4-Diamino-6,7-pteridinediyl)bispheno;3,3,-(2,4-diaminopteridine-6,7-diyl)diphenol;3,3'-(2,4-Diaminopteridine-6,7-diyl)diphenol;6,7-Bis(3-hydroxyphenyl)pteridine-2,4-diamine;3,3'-(2,4-Diamino-6,7-pteridinediyl)bisphenol
- 中文名:
- 3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚
- 中文别名:
- TG100-115,PI3KΓ/Δ抑制剂;3,3'-(2,4-二氨基蝶啶-6,7-二基)二酚;3,3'-(2,4-二氨基蝶啶-6,7-二基)二酚;3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚
- CBNumber:
- CB82484695
- 分子式:
- C18H14N6O2
- 分子量:
- 346.34
- MOL File:
- 677297-51-7.mol
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3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚性质、用途与生产工艺
TG100-115是一种PI3Kγ/δ抑制剂，IC50为83 nM/235 nM，对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。Phase 1/2。
TG100-115 抑制PI3Kγ和-δ时, IC50分别为83和235 nM。TG100-115对PI3Kα和-β抑制效果不明显, IC50分别为1.2 和1.3 mM。10 μM TG100-115作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs)，对细胞增殖和VEGF刺激的ERK磷酸化都没有作用效果。然而, 10 μM TG100-115阻断其他VEGF信号通路, 如VE-钙粘蛋白磷酸化。 10 μM TG100-115作用于HUVECs, 抑制VEGF诱导的VE钙粘蛋白整体水平提高。TG100-115抑制VEGF调节的mTOR和p70S6激酶磷酸化, 这两者都处于PI3K下游。125 nM到10 μM TG100-115也抑制FGF刺激的Akt磷酸化。
TG100-115按1-5 mg/kg 剂量作用于Miles实验模型，降低大鼠的水肿和炎症。TG100-115按0.5-5 mg/kg剂量作用于患心肌梗塞的啮齿目动物和猪模型, 提供有效的心脏保护，限制梗塞进一步发展,保存心机功能。TG100-115 按5 mg/kg 剂量作用于小鼠，明显降低Sema3A或VEGF相关的血管通透性,说明这两种因子可能依赖PI3Kγ/δ来诱导血管通透性。 TG100-115作用于患哮喘鼠模型，明显降低肺嗜酸性粒细胞增多症, 抑制白细胞介素13和粘蛋白积累。
TG100-115是有效的双重PI3Kγ/δ选择性抑制剂。
TG100-115是一种PI3Kγ/δ抑制剂，IC50为83 nM/235 nM，对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。Phase 1/2。
| Target | Value |
PI3Kγ
(Cell-free assay)
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83 nM
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PI3Kδ
(Cell-free assay)
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235 nM
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PI3Kβ
(Cell-free assay)
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1.2 μM
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PI3Kα
(Cell-free assay)
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1.3 μM
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TG100-115 抑制PI3Kγ和-δ时, IC50分别为83和235 nM。TG100-115对PI3Kα和-β抑制效果不明显, IC50分别为1.2 和1.3 mM。10 μM TG100-115作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs)，对细胞增殖和VEGF刺激的ERK磷酸化都没有作用效果。然而, 10 μM TG100-115阻断其他VEGF信号通路, 如VE-钙粘蛋白磷酸化。 10 μM TG100-115作用于HUVECs, 抑制VEGF诱导的VE钙粘蛋白整体水平提高。TG100-115抑制VEGF调节的mTOR和p70S6激酶磷酸化, 这两者都处于PI3K下游。125 nM到10 μM TG100-115也抑制FGF刺激的Akt磷酸化。
TG100-115按1-5 mg/kg 剂量作用于Miles实验模型，降低大鼠的水肿和炎症。TG100-115按0.5-5 mg/kg剂量作用于患心肌梗塞的啮齿目动物和猪模型, 提供有效的心脏保护，限制梗塞进一步发展,保存心机功能。TG100-115 按5 mg/kg 剂量作用于小鼠，明显降低Sema3A或VEGF相关的血管通透性,说明这两种因子可能依赖PI3Kγ/δ来诱导血管通透性。 TG100-115作用于患哮喘鼠模型，明显降低肺嗜酸性粒细胞增多症, 抑制白细胞介素13和粘蛋白积累。
3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚
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