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艾曲波帕乙醇胺

艾曲波帕乙醇胺, 496775-62-3, 结构式
艾曲波帕乙醇胺
CAS号:
496775-62-3
英文名:
Unii-4U07F515lg
英文别名:
Eltrombopag olamine;Eltrombopag Diolamine;EltroMbopag OlaMine API;Revolade;Sb 497115gr;Unii-4U07F515;ELTROMBOPAG OL;Unii-4U07F515lg;Eltrombopag API;Promacta Olamine
中文名:
艾曲波帕乙醇胺
中文别名:
艾曲泊帕;伊屈泼帕乙醇;艾曲波帕杂质;伊曲波帕乙醇胺;伊屈泼帕乙醇胺;艾曲泊帕乙醇胺;艾曲波帕乙醇胺;艾曲波怕乙醇胺;艾屈泼帕乙醇胺;艾特罗波帕醇胺
CBNumber:
CB82495099
分子式:
C27H29N5O5
分子量:
503.56
MOL File:
496775-62-3.mol

艾曲波帕乙醇胺化学性质

储存条件:
under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度:
DMSO:56.33(Max Conc. mg/mL);99.76(Max Conc. mM)
DMF:1.0(Max Conc. mg/mL);1.77(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.44(Max Conc. mM)
Ethanol:0.1(Max Conc. mg/mL);0.18(Max Conc. mM)
形态:
Powder
稳定性:
Hygroscopic
InChIKey:
LQQUHOUXABUDJA-OUFJFOJPSA-N
SMILES:
C(N)CO.O=C1/C(/C(C)=NN1C1C=CC(C)=C(C)C=1)=N\NC1C=CC=C(C2C=CC=C(C(=O)O)C=2)C=1O
安全信息

艾曲波帕乙醇胺性质、用途与生产工艺

用途

艾曲波帕乙醇胺可用于治疗经糖皮质激素类药物、免疫球蛋白治疗无效或脾切除术后慢性特发性血小板减少性紫(ITP)患者的血小板减少。

生物活性

Eltrombopag Olamine (SB-497115-GR, SB497115) 是小分子,c-mpl (TpoR)受体激动剂,抑制 hERG K+通道尾电流,IC50为0.69 μM。

靶点

TargetValue
thrombopoietin receptor

体外研究

在转染STAT激活的IRF-1启动子控制的荧光素酶报告基因和人类TpoR (BAF3/IRF-1/hTpoR)的小鼠BAF3细胞中,Eltrombopag的半数最大有效浓度(EC50)是0.27 μM。Eltrombopag通过与金属离子(例如,Zn2+)和特定横跨膜和近膜域TpoR蛋白氨基酸的相互作用来激活受体。N2C-Tpo 细胞中,Eltrombopag (30 μM) 导致STAT5激活,由抗磷酸化的STAT5抗体蛋白质印迹法检测。在BAF3/hTpoR 细胞中进行的BrdU实验, Eltrombopag培育两天后激活细胞增殖,EC50 是 0.03 μM。Eltrombopag也会诱导造血干细胞分化成为巨核祖细胞。Eltrombopag剂量依赖性增加骨髓CD34+细胞分化成为CD41+巨核细胞,EC50 是0.1 μM。Eltrombopag抑制N2C-Tpo 细胞和HEL92.1.7 细胞增殖, IC50 分别是 20.7 微克/毫升和 2.3 毫克/毫升。 Eltrombopag (20微克/毫升)导致细胞分裂率逐渐减少,细胞周期阻滞在G1期,人类的和鼠类的白细胞分化增加。在HL60细胞中,Eltrombopag (5 微克/毫升)表现出明显的分化信号,组织中原子核显著改变,并且细胞质/细胞核的比率增加。Eltrombopag (5 微克/毫升)导致CD11b增加,这与U937细胞中前巨噬细胞状态一致,并且引起URE细胞中CD11b增加。在HL60细胞中,Eltrombopag导致白细胞中游离离子剂量依赖性减少。

体内研究

Eltrombopag (10 毫克/千克 每天)给药后大约一周,使三只大猩猩中的一只血小板数目增加两倍,另外两只增加1.5倍 Eltrombopag (1毫克/毫升)延长白血病模型小鼠的存活时间。

艾曲波帕乙醇胺 上下游产品信息

上游原料

下游产品

艾曲波帕乙醇胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15306AEltrombopag Olamine1 mg243元
2024/01/25HY-15306AEltrombopag Olamine5 mg487元

艾曲波帕乙醇胺 生产厂家

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石家庄鼎旻医药科技有限公司 0311-67591193 15030197620 sales02@dingminpharma.com 中国 299 58
台州市瑞欣化工有限公司 0576-89085261 15867635987 jasonhu09@163.com 中国 442 50
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江苏威凯尔医药科技有限公司 025-58741518; 18013018875 sales@vcarepharmatech.com 中国 308 61
山东雨禾医药科技有限公司 15263077727 1436425847@qq.com 中国 163 58
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深圳市华先医药科技有限公司 0752-5538396 18927339850 sales1@rafflespt.com 中国 216 58
上海赢瑞生物医药科技有限公司 021-34666753 13311639313 info@shyrchem.com 中国 570 55
上海皓元医药股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中国 7553 61
成都伊诺达博医药科技有限公司 028-85929779 18980797963 lijinxi@d-innovation.com 中国 61 55
上海乔木化学科技有限公司 021-021-60451683 15021268886 sales@arborchemical.com 中国 922 55
越林试剂 021-62960152 934678158@qq.com 中国 9906 55
南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 sales@sunlidabio.com 中国 3750 55
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 info@adooq.com 美国 2784 58
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苏州亚科科技股份有限公司 0512-87182056 18013166090 lingling.qi@yacoo.com.cn 中国 7300 60
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武汉维斯尔曼生物工程有限公司 027-83778876 13667159345 13667159345@163.com 中国 1940 55
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河南安基化工科技有限公司 17836913271 3224305243@qq.com 中国 2707 58
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佛山晟熠生物科技有限公司 18064670521 2355935187@ycphar.com 中国 4887 58
嘉兴市德亿化工有限公司 86-0573-85866609 13325730825 945717149@qq.com 中国 7936 58
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珠海嘉亿生物科技有限公司 18578209868 2355327026 steroidbest@hotmail.com 中国 6504 58
科邦特化工(杭州)有限公司 571-85586718 +8613336195806 sales@capotchem.com 中国 29797 60
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上海凯裕医药科技有限公司 17317130613 3358272972@qq.com 中国 3237 58
陕西亿康龙生物技术有限公司 17791478691 yklbiotech@163.com 中国 409 58
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上海珂华生物科技有限公司 18019463053 sales@coolpharm.com 中国 13017 58
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深圳聚合生化科技有限公司 +86-400-002-6226 13028896684 sales@rrkchem.com 中国 55717 58
范德(北京)生物科技有限责任公司 15911056312 liming@bio-fount.com 中国 9730 58
广州糖姆氏生命科学有限公司 020-31155029 18902330969 sales@tomums.cn 中国 4698 58
浙江泽天精细化工有限公司 0571-0571-87682782 18957127338 sales@zetchem.com 中国 573 58
台州市科瑞生物技术有限公司 0576-88813233 13396860566 sales@pharm-intermediates.com 中国 2013 58
麻城市进鑫生物科技有限公司 18271582018 1126319697@qq.com 中国 1536 58
ANHUI WITOP BIOTECH CO., LTD +8615255079626 eric@witopchemical.com 中国 23556 58
Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited +1-2135480471 +1-2135480471 sales@sarms4muscle.com 中国 10523 58
Dideu Industries Group Limited +86-29-89586680 +86-15129568250 1026@dideu.com 中国 29220 58
Shanghai UCHEM Inc. +862156762820 +86-13564624040 sales@myuchem.com 中国 6710 58
Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd. 0551-65418684 +8618949823763 sales@tnjchem.com 中国 25363 58
InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美国 6393 58
Qiuxian Baitai New Material Co., LTD +8618330912755 sale2@hbyalin.com 中国 1677 58
Hefei Hirisun Pharmatech Co., Ltd +8615056975894 shawn@hirisunpharm.com 中国 9923 58
 

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