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BKM-120

BKM-120, 944396-07-0, 结构式
BKM-120
CAS号:
944396-07-0
英文名:
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)
英文别名:
isib;100821;CS-227;BuparL;AN-2025;Buparlisib;BKM120BASE;NVP-BKM-120;BKM120, >=98%;NVP-BKM120, BKM120
中文名:
BKM-120
中文别名:
布帕尼西;布帕利西布;BKM120碱;泛CLASS IPI3K抑制剂;布帕尼西, 一种选择性 PI3K 抑制剂;5-(2,6-二吗啉嘧啶-4-基)-4-(三氟甲基)吡啶-2-胺;5-(2,6-二吗啉基嘧啶-4-基)-4-(三氟甲基)吡啶-2-胺;5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺;NVP-BKM-120(5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺);BKM120 (NVP-BKM120,)5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺
CBNumber:
CB82509983
分子式:
C18H21F3N6O2
分子量:
410.39
MOL File:
944396-07-0.mol

BKM-120化学性质

熔点:
143-147°C
沸点:
645.7±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.382
储存条件:
-20°C
溶解度:
Soluble in DMSO (15 mg/ml)
形态:
White powder.
酸度系数(pKa):
5.94±0.50(Predicted)
颜色:
White
稳定性:
Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息
海关编码: 29349990

BKM-120性质、用途与生产工艺

生物活性

BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)是一种选择性PI3K抑制,作用于p110α/β/δ/γ时,IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM,对VPS34, mTOR, DNAPK作用效果降低,对PI4Kβ几乎没有抑制活性。Phase 2。

体外研究

BKM120作用于解除PI3K调节的细胞系,包括A2780, U87MG, MCF7和DU145时,具有抗增殖活性,GI50为0.1-0.7 nM。 BKM120诱导多发性骨髓瘤细胞(ARP1, ARK, MM.1S, MM1.R和U266)凋亡,导致G1期细胞增多,S期细胞减少。BKM120诱导CD138+原代MM 细胞凋亡,且作用于CD138−基质细胞时毒性较低。BKM120可引起BimS的上调和XIAP的下调。BKM120作用于人类胃癌细胞系,降低mTOR下游信号,具有抗增殖活性。BKM120作用于KRAS突变的胃癌细胞系,可以增强p-ERK或 p-STAT3。BKM120 和STAT3阻断剂联用, 作用于含突变KRAS的细胞,诱导凋亡,具有协同效应,但是作用于KRAS野生型细胞没有这种效果。BKM120主要通过Aurora B激酶调节有丝分裂崩坏。

体内研究

BKM120按30, 60, 或100 mg/kg剂量作用于A2780移植瘤,完全抑制pAKTser473。BKM120按 30和 60 mg/kg剂量作用于U87MG神经胶质瘤模型,显示抗癌活性。BKM120每天按5μM/kg剂量处理具有持久生命力的ARP1 SCID鼠模型,导致肿瘤体积和K链水平明显降低。

特征

BKM120是可用于口服的生物有效的PI3K抑制剂。

生物活性

Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) 是一种选择性 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。对 VPS34,mTOR,DNAPK 的作用效果下降,而对 PI4Kβ几乎没有活性。Buparlisib 可诱导凋亡。Phase 2。

靶点

TargetValue
p110α
(Cell-free assay)
52 nM
p110δ
(Cell-free assay)
116 nM
p110β
(Cell-free assay)
166 nM
p110γ
(Cell-free assay)
262 nM
Vps34
(Cell-free assay)
2.4 μM

体外研究

BKM120作用于解除PI3K调节的细胞系,包括A2780, U87MG, MCF7和DU145时,具有抗增殖活性,GI50为0.1-0.7 nM。 BKM120诱导多发性骨髓瘤细胞(ARP1, ARK, MM.1S, MM1.R和U266)凋亡,导致G1期细胞增多,S期细胞减少。BKM120诱导CD138+原代MM 细胞凋亡,且作用于CD138−基质细胞时毒性较低。BKM120可引起BimS的上调和XIAP的下调。BKM120作用于人类胃癌细胞系,降低mTOR下游信号,具有抗增殖活性。BKM120作用于KRAS突变的胃癌细胞系,可以增强p-ERK或 p-STAT3。BKM120 和STAT3阻断剂联用, 作用于含突变KRAS的细胞,诱导凋亡,具有协同效应,但是作用于KRAS野生型细胞没有这种效果。BKM120主要通过Aurora B激酶调节有丝分裂崩坏。

体内研究

BKM120按30, 60, 或100 mg/kg剂量作用于A2780移植瘤,完全抑制pAKTser473。BKM120按 30和 60 mg/kg剂量作用于U87MG神经胶质瘤模型,显示抗癌活性。BKM120每天按5μM/kg剂量处理具有持久生命力的ARP1 SCID鼠模型,导致肿瘤体积和K链水平明显降低。

BKM-120 上下游产品信息

上游原料

下游产品

BKM-120 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-70063BKM-120
Buparlisib
944396-07-05mg650元
2024/01/25HY-70063BKM-120
Buparlisib
944396-07-010mM * 1mLin DMSO715元

BKM-120 生产厂家

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944396-07-0, BKM-120 相关搜索:

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