瑞卡帕布（AG-014699）

瑞卡帕布（AG-014699）性质、用途与生产工艺

生物活性

Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂，无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。Phase 3。

靶点

Target	Value
PARP (Cell-free assay)	1.4 nM(Ki)

体外研究

AG-014699有效抑制纯化的全长人类PARP-1，作用于LoVo和SW620细胞显示出强PARP抑制效果。AG-014699是AG14447的磷酸盐形式，且是第一个和temozolomide联用用于临床实验的PARP抑制剂。 AG-014699的辐射增敏性是由于下游NF-κB激活的抑制，及SSB修复抑制。AG-014699可以作用于DNA损伤激活的NF-κB，且克服传统NF-κB抑制剂的毒性，不会损害其他重要的炎症反应。1μM AG-014699作用于D283Med细胞时抑制PARP-1活性达97.1%。在NB-1691, SH-SY-5Y, 和SKNBE(2c)细胞中AG-014699明显增强Topotecan和Temozolomide的细胞毒性。

体内研究

AG-014699无毒，明显增强D384Med移植瘤DNA修复功能蛋白中temozolomide诱导的TGD。药物动力学研究显示在脑组织中也检测到AG-014699，说明AG-014699用于治疗颅内恶性肿瘤具有潜在可能。活体模型(NB1691和SHSY5Y移植瘤)研究显示AG-014699增强temozolomide的抗癌活性，产生彻底且持久的肿瘤衰退现象。

瑞卡帕布（AG-014699） 上下游产品信息

上游原料

下游产品

瑞卡帕布（AG-014699） 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-10617	瑞卡帕布（AG-014699） Rucaparib phosphate	459868-92-9	5mg	750元
2024/01/25	HY-10617	瑞卡帕布（AG-014699） Rucaparib phosphate	459868-92-9	10mM * 1mLin DMSO	825元

瑞卡帕布（AG-014699） 生产厂家

 

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