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棕榈酸帕利哌酮

概述 性质 制备 生物活性 靶点 棕榈酸帕利哌酮 试剂级价格
棕榈酸帕利哌酮, 199739-10-1, 结构式
棕榈酸帕利哌酮
CAS号:
199739-10-1
英文名:
Paliperidone Palmitate
英文别名:
Invega Sustenna;RO 92670;Paliperidone Palmitate;Paliperidone Palmitate-d31;Paliperidone Palmitate [USAN];9-Hydroxyrisperidone palmitate;Paliperidone Palmitate USP/EP/BP;Paliperidone Palmitate Benzisoxazole Impurity;Paliperidone Impurity 39 (Paliperidone Palmitate);3-(2-(4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)piperidin-1-yl)ethyl)-2-methyl-4-oxo-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl palmitate
中文名:
棕榈酸帕利哌酮
中文别名:
卡博特韦中1;棕榈酸帕潘立酮;棕榈酸帕利哌酮;棕榈酸帕立哌酮;帕潘立酮棕榈酸酯;帕潘立酮棕榈酸盐;帕利哌酮棕榈酸酯;帕潘利酮棕榈酸酯;帕立哌酮棕榈酸酯;帕潘立酮杂质D31
CBNumber:
CB82519012
分子式:
C39H57FN4O4
分子量:
664.89
MOL File:
199739-10-1.mol

棕榈酸帕利哌酮化学性质

熔点:
110-115°C
沸点:
736.3±70.0 °C(Predicted)
密度:
1.19
储存条件:
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
Chloroform (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly, Heated, Sonicated), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
8.07±0.10(Predicted)
颜色:
Off-White to Light Beige
安全信息

棕榈酸帕利哌酮性质、用途与生产工艺

概述

帕潘利酮棕榈酸酯又叫棕榈酸帕利哌酮，是第二代抗精神病药帕利哌酮的长效注射剂，主要用于治疗精神分裂，活性成分为帕利哌酮。

性质

棕榈酸帕利哌酮水溶性极低，通过纳米晶体湿磨将棕榈酸帕利哌酮制成细微颗粒，提高水溶性，形成适宜肌肉注射给药的水混悬液制剂，增加药物的吸收率和生物利用度。

制备

采用无菌气流粉碎机，控制粉碎压力3～5bar，将无菌帕潘利酮棕榈酸酯粉碎至有效粒径为2～15μm。称取12g羧甲基纤维素钠，置于约500ml注射用水中，溶胀、溶解；然后取15g注射用聚山梨酯80、40g甘露醇、0.9g磷酸二氢钠，搅拌溶解，用0.5M氢氧化钠溶液调节pH值至7.0。称取312g微粉化后的无菌帕潘利酮棕榈酸酯加至上述溶液中，搅拌并剪切至分散均匀，补加注射用水，将料液体积定容至1000ml，获得有效粒径在2～15μm的帕潘利酮棕榈酸酯无菌混悬液。

生物活性

Paliperidone palmitate (9-Hydroxyrisperidone palmitate) 是一种非典型长效抗精神病药，是 Paliperidone 的酯类前药。Paliperidone 是一种非典型抗精神病药的多巴胺 (dopamine) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone palmitate 对精神分裂症有效。

靶点

5-HT 2A Receptor

D 2 Receptor

棕榈酸帕利哌酮 上下游产品信息

上游原料

3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮 帕潘立酮 棕榈酸酐 帕潘立酮杂质7

下游产品

棕榈酸帕利哌酮 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-A0019A棕榈酸帕利哌酮
Paliperidone palmitate		199739-10-110mg500元
2024/01/25HY-A0019APaliperidone palmitate25 mg950元

棕榈酸帕利哌酮 生产厂家

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武汉维斯尔曼生物工程有限公司 027-59506022 13419526507 13419526507@163.com 中国 2938 58
江西瑞威尔生物科技有限公司 18502762009 721846333@qq.com 中国 2451 58
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凯试（上海）科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com 中国 32344 50
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西安泽邦生物科技有限公司 sales03@xazbbio.com 中国 722 58
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