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SGI-1776

SGI-1776, 1025065-69-3, 结构式
SGI-1776
CAS号:
1025065-69-3
英文名:
SGI-1776
英文别名:
CS-504;I-1776;SGI-1776;SGI-1776, >=98%;SGI-1776;SGI1776;I-1776 free base;SGI-1776 free base;SGI-1776 USP/EP/BP;Pim-Kinase Inhibitor IX;SGI-1776 FREE BASE;SGI1776
中文名:
SGI-1776
中文别名:
SGI-1776 游离碱;RG7422, GNE 390;PIM抑制剂(SGI-1776);化合物SGI-1776 FREE BASE;N-((1-甲基哌啶-4-基)甲基)-3-(3-(三氟甲氧基)苯基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-6-胺;N-[(1-甲基-4-哌啶基)甲基]-3-[3-(三氟甲氧基)苯基]咪唑并[1,2-B]吡嗪-6-胺;N-[(1-甲基-4-哌啶基)甲基]-3-[3-(三氟甲氧基)苯基]-咪唑并[1,2-B]哒嗪-6-胺
CBNumber:
CB82561495
分子式:
C20H22F3N5O
分子量:
405.42
MOL File:
1025065-69-3.mol

SGI-1776化学性质

密度:
1.37
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
≥40.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥101 mg/mL in EtOH
酸度系数(pKa):
9.22±0.10(Predicted)
形态:
Solid
安全信息

SGI-1776性质、用途与生产工艺

生物活性

SGI-1776 free base是一种新型的,ATP竞争性Pim1抑制剂,无细胞试验中IC50为7 nM,比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍,也有效作用于Flt3和haspin。SGI-1776 可诱导凋亡和自噬。Phase 1。

靶点

TargetValue
Pim1
(Cell-free assay)
7 nM
FLT3
(Cell-free assay)
44 nM
Pim3
(Cell-free assay)
69 nM
Pim2
(Cell-free assay)
363 nM

体外研究

除了 Pim, SGI-1776也有效作用于FLT3 (IC50 = 44nM)。SGI-1776处理AML细胞,诱导细胞凋亡,这种作用存在浓度依赖性。SGI-1776 作用于AML原代细胞,具有毒性,且导致Mcl-1 蛋白降低。SGI-1776处理CLL细胞,诱导细胞凋亡,这种作用存在剂量依赖性。SGI-1776作用于CLL,诱导凋亡,作用机理涉及到Mcl-1减少。SGI-1776处理的CLL细胞中,观察到诱导凋亡,伴随着RNA合成受抑制。 在体外,SGI-1776具有毒性,且平均相对IC50值为3.1 mM。相反, SGI-1776诱导完整的皮下MV4;11反应。

体内研究

SGI-1776有效作用于携带MV-4-11肿瘤的小鼠模型。 SGI-1776作用于白血病和实体瘤细胞系,具有临床前期活性,IC50为0.005-11.68 mM。在体内,SGI-1776作用于31分之9的实体移植瘤和8分之1的ALL移植瘤,显著诱导EFS分布中的分化。

SGI-1776 上下游产品信息

上游原料

下游产品

SGI-1776 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-13287SGI-1776 free base1 mg469元
2024/01/25HY-13287SGI-1776
SGI-1776
1025065-69-35mg1032元

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