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1-CYANO-2-[(1S)-1-PHENYLETHYL]-3-QUINOLIN-5-YLGUANIDINE

1-CYANO-2-[(1S)-1-PHENYLETHYL]-3-QUINOLIN-5-YLGUANIDINE, 1125758-85-1, 结构式
1-CYANO-2-[(1S)-1-PHENYLETHYL]-3-QUINOLIN-5-YLGUANIDINE
CAS号:
1125758-85-1
英文名:
A 804598
英文别名:
CS-2234;A 804598;A-804598 ((A 804598;S-2-Cyano-1-(1-phenylethyl)-3-(quinolin-5-yl)guanidine;1-cyano-2-[(1S)-1-phenylethyl]-3-quinolin-5-ylguanidine;2-Cyano-1-[(1S)-1-phenylethyl]-3-(5-quinolinyl)guanidine;N-Cyano-N′′-[(1S)-1-phenylethyl]-N′-5-quinolinyl-guanidine;Guanidine, N-cyano-N''-[(1S)-1-phenylethyl]-N'-5-quinolinyl-
中文名:
1-CYANO-2-[(1S)-1-PHENYLETHYL]-3-QUINOLIN-5-YLGUANIDINE
中文别名:
化合物CZC25146;A-804598游离态;A 804598,P2X7拮抗剂;S-2-氰基-1-(1-苯乙基)-3-(喹啉-5-基)胍
CBNumber:
CB82602998
分子式:
C19H17N5
分子量:
315.37
MOL File:
1125758-85-1.mol

1-CYANO-2-[(1S)-1-PHENYLETHYL]-3-QUINOLIN-5-YLGUANIDINE化学性质

沸点:
498.0±47.0 °C(Predicted)
密度:
1.17±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度:
DMSO: soluble10mg/mL, clear
酸度系数(pKa):
4.52±0.12(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to beige
安全信息
危险品标志: T
危险类别码: 25
安全说明: 45
危险品运输编号: UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany: 3

1-CYANO-2-[(1S)-1-PHENYLETHYL]-3-QUINOLIN-5-YLGUANIDINE性质、用途与生产工艺

生物活性

A-804598 是一个 CNS 渗透,竞争性和选择性的 P2X7 受体拮抗剂,作用于小鼠,大鼠和人的 P2X7 受体,IC50s 分别是 9 nM, 10 nM 和 11 nM。

靶点

IC50: 9 nM (mouse P2X7 receptor), 10 nM (rat P2X7 receptor), 11 nM (human P2X7 receptor)

体外研究

Pre-incubation with A-804598 (0.1-10 μM; 1 hour) significantly attenuates BzATP-induced cell loss in a concentration-dependent manner. 3 μM A-804598 exhibits the greatest protective effect against BzATP-induced cytotoxicity.

Cell Cytotoxicity Assay

Cell Line: microglial cell
Concentration: 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM
Incubation Time: 1 hour
Result: Protected against BzATP-induced cytotoxicity in both inactivated and activated microglia.

体内研究

A chroni treatment with A-804598 (intraperitoneal injection; 30 mg/kg; five times a week) decreases the expression of LC3B-II and SQSTM1/p62 in lumbar spinal cord at end stage of disease.

Animal Model: Adult B6.Cg-Tg (SOD1-G93A) 1Gur/J female mice
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; five times a week
Result: Decreased SQSTM1/p62 expression.

1-CYANO-2-[(1S)-1-PHENYLETHYL]-3-QUINOLIN-5-YLGUANIDINE 上下游产品信息

上游原料

下游产品

1-CYANO-2-[(1S)-1-PHENYLETHYL]-3-QUINOLIN-5-YLGUANIDINE 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-100483A-8045981 mg300元
2024/01/25HY-1004831-CYANO-2-[(1S)-1-PHENYLETHYL]-3-QUINOLIN-5-YLGUANIDINE
A-804598
1125758-85-15mg550元

1-CYANO-2-[(1S)-1-PHENYLETHYL]-3-QUINOLIN-5-YLGUANIDINE 生产厂家

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