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化合物 T24524

化合物 T24524, 439571-48-9, 结构式
化合物 T24524
CAS号:
439571-48-9
英文名:
NDT 9513727
英文别名:
NDT 9513727;N,N-Bis(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-1-butyl-2,4-diphenyl-1H-Imidazole-5-methanamine;1H-Imidazole-5-methanamine, N,N-bis(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-1-butyl-2,4-diphenyl-
中文名:
化合物 T24524
中文别名:
化合物 T24524;无损检测9513727;N,N-双(1,3-苯并二恶唑-5-甲基)-1-丁基-2,4-二苯基-1H-咪唑-5-甲胺
CBNumber:
CB82603001
分子式:
C36H35N3O4
分子量:
573.68
MOL File:
439571-48-9.mol

化合物 T24524化学性质

沸点:
723.1±62.0 °C(Predicted)
密度:
1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO: 100 mM; Ethanol: 100 mM
形态:
A solid
酸度系数(pKa):
6.69±0.50(Predicted)
安全信息

化合物 T24524性质、用途与生产工艺

生物活性

NDT 9513727 是一种高效的,选择性的,具有口服活性的,竞争性的人 C5aR 反向激动剂,其 IC50 值为 11.6 nM。NDT 9513727 可用于人炎症疾病的研究。

靶点

IC50: 11.6 nM (human C5aR)

体外研究

NDT 9513727 inhibits C5a-stimulated responses, including guanosine 5'-3-O-(thio)triphosphate binding, Ca 2+ mobilization, oxidative burst, degranulation, cell surface CD11b expression and chemotaxis in various cell types with IC 50 s from 1.1 to 9.2 nM, respectively.

体内研究

NDT 9513727 (3-30 mg/kg; p.o.) exhibits a dose-dependent inhibition of hC5a-induced neutropenia.
NDT 9513727 exhibits moderate oral bioavailability (rat 73%, monkey 26%) and C max (rat 5.98 μM, monkey 830 nM) following oral administration (rat 50, monkey 25.2 mg/kg).
NDT 9513727 exhibits moderate plasma elimination half-lives (rat 4.8, monkey 7.9 h) due to low plasma clearance (1.4 L/h/kg and 3.8 l/h/kg respectively) following oral administration (rat 50, monkey 25.2 mg/kg).

Animal Model: Six-week-old Mongolian gerbils
Dosage: 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration: Oral administration
Result: Significantly inhibited hC5a-induced neutropenia at 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg.
Animal Model: Rat
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Oral administration
Result: Oral bioavailability (73%), C max (5.98 μM), T 1/2 (4.8 h).
Animal Model: Monkey
Dosage: 25.2 mg/kg
Administration: Oral administration
Result: Oral bioavailability (26%), C max (830 nM), T 1/2 (7.9 h).

化合物 T24524 上下游产品信息

上游原料

下游产品

化合物 T24524 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-110060NDT 95137275 mg800元
2024/01/25HY-110060化合物 T24524
NDT 9513727
439571-48-910mg1360元

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