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[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 [5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸 试剂级价格
[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸, 851723-84-7, 结构式
[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸
CAS号:
851723-84-7
英文名:
OC000459
英文别名:
1H-Indole-1-acetic acid, 5-fluoro-2-methyl-3-(2-quinolinylmethyl)-;OC-459;CS-581;OC000459;OC000495;OC000459, >=98%;OC000459 USP/EP/BP;OC000459(Timapiprant);Timapiprant (OC000459);OC000459;OC-000459; OC 000459
中文名:
[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸
中文别名:
化合物TIMAPIPRANT;OC000459,前列腺素受体D2拮抗剂;[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸
CBNumber:
CB82620011
分子式:
C21H17FN2O2
分子量:
348.37
MOL File:
851723-84-7.mol

[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸化学性质

沸点:
574.4±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.29
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMF: 0.5 mg/ml; DMSO: 1.1 mg/ml; DMSO:PBS(pH7.2) (1:1): 0.5 mg/ml
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
4.08±0.10(Predicted)
安全信息

[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸性质、用途与生产工艺

生物活性

OC000459是一种有效的，选择性的D prostanoid receptor 2 (DP2)（前列腺素受体D2）拮抗剂，IC50为13 nM。Phase 2。

靶点

TargetValue
DP2 13 nM

体外研究

OC000459抑制[

体内研究

OC000459以2 mg/kg的剂量口服给药，在Sprague-Dawley大鼠体内表现出的血浆半衰期为2.9小时，达到最大血浆浓度的时间为1.3小时，最大血浆浓度为1.54 μg/mL。DK-PGD2注射前0.5小时，OC000459口服给药导致血浆嗜酸性粒细胞增多剂量依赖性减少，在大鼠体内ED50为0.04 mg/kg。DK-PGD2注射前0.5小时，OC000459口服给药也会剂量依赖性抑制嗜酸性细胞聚集，在大鼠体内，ED50为0.01 mg/kg。对全分析(FA)群体和每个方案(PP)群体的分析表明，OC000459 (200 mg，每天两次，给药28天)对中度持续性哮喘患者给药，能够改善生活质量。在这些患者中，OC000459提高夜间症状评分，减少痰嗜酸粒细胞的几何平均计数和呼吸道感染。在固醇类先天性哮喘患者中，OC000459 (200 mg，每天两次)治疗抑制后期哮喘反应和痰嗜酸粒细胞中过敏原增加。

[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸 上下游产品信息

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[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16S2822[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸
OC000459		851723-84-75mg2211.39元
2024/01/16S2822[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸
OC000459		851723-84-750mg8763.3元

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