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BAY 61-3606

BAY 61-3606, 648903-57-5, 结构式
BAY 61-3606
CAS号:
648903-57-5
英文名:
BAY 61-3606 (dihydrochloride)
英文别名:
BAY 61-3606(HCl);BAY 61-3606 (dihydrochloride);BAY61-3606; BAY-61-3606; BAY-613606;BAY61-3606 DIHYDROCHLORIDE;BAY 61-3606;2-[[7-(3,4-Dimethoxyphenyl)imidazo[1,2-c]pyrimidin-5-yl]amino]-3-pyridinecarboxamide dihydrochloride;BAY 613606 dihydrochloride,Spleen tyrosine kinase,inhibit,Syk,Inhibitor,Apoptosis,BAY 61 3606 dihydrochloride
中文名:
BAY 61-3606
中文别名:
化合物BAY-61-3606;2-((7-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-C]嘧啶-5-基)氨基)烟酰胺二盐酸盐
CBNumber:
CB82624079
分子式:
C20H20Cl2N6O3
分子量:
463.3172
MOL File:
648903-57-5.mol

BAY 61-3606化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO : 7.14 mg/mL (15.41 mM; Need ultrasonic)
形态:
Yellow solid.
安全信息

BAY 61-3606性质、用途与生产工艺

生物活性

BAY-61-3606是一种有效的、选择性的Syk激酶抑制剂,Ki为7.5 nM。BAY-61-3606可诱导细胞周期阻滞和凋亡。

靶点

TargetValue
Syk
(Cell-free assay)
7.5 nM(Ki)

体外研究

BAY 61-3606是Syk激酶的高度特异性抑制剂。在浓度为4.7 μM时,其他酪氨酸激酶如Lyn, Fyn, Src, Itk和Btk均不受BAY 61-3606的抑制。BAY 61-3606抑制B细胞受体所介导的信号通路。Bay 61-3606还是TRAIL诱导的凋亡的敏化剂。Bay 61-3606在MCF-7细胞中以剂量和时间依赖方式下调Mcl-1。在MCF-7和T47D细胞中,Bay 61-3606减少Syk的磷酸化。在乳腺癌细胞中,Bay 61-3606下调Mcl-1的作用独立于Syk。在MCF-7细胞中。Bay 61-3606促进泛素/蛋白酶体依赖的Mcl-1蛋白的降解,抑制CDK9的磷酸化、RNA聚合酶Ⅱ和Mcl-1的表达。在体外,Bay 61-3606抑制CDK9激酶活性的IC50值为37 nM。

体内研究

Bay 61-3606与TRAIL结合给药,20天后,移植肿瘤的体积显著减小。大鼠口服BAY 61-3606(3 mg/kg)将显著地移植抗原诱导的被动皮肤过敏反应、支气管狭窄、支气管水肿。此外,BAY 61-3606在大鼠中减弱抗原诱导的气道炎症。

BAY 61-3606 上下游产品信息

上游原料

下游产品

BAY 61-3606 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-14985BAY 61-3606
BAY 61-3606 dihydrochloride
648903-57-52mg930元
2024/01/25HY-14985BAY 61-3606
BAY 61-3606 dihydrochloride
648903-57-55mg1400元

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