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2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺

2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺, 911417-87-3, 结构式
2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
CAS号:
911417-87-3
英文名:
SLx-2119
英文别名:
belumosudil;KD-025;SLx2119;CS-1555;SLx-2119;SLx 2119;Rezurock;ROCK inhibitor 2;SLx-2119(KD-025);KD025 (SLx-2119)
中文名:
2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
中文别名:
贝舒地尔;化合物KD025;贝舒地尔(KD-025);ROCK2抑制剂(SLX-2119);KD025(SLX-2119),ROCK2抑制剂;2-[3-[4-[(5-吲唑基)氨基]-2-喹唑啉基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺;2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺;2-{3-[4-(1H-吲唑-5-基氨基)-2-喹唑啉基]苯氧基}-N-(丙-2-基)乙酰胺
CBNumber:
CB82624291
分子式:
C26H24N6O2
分子量:
452.51
MOL File:
911417-87-3.mol

2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺化学性质

熔点:
>228oC (dec.)
沸点:
682.6±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.318±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C(protect from light)
溶解度:
Soluble in DMSO (25 mg/ml)
酸度系数(pKa):
13?+-.0.40(Predicted)
形态:
solid
颜色:
White
稳定性:
Stable for 1 year as supplied from date of purchase. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
安全信息

2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺性质、用途与生产工艺

应用

2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺是一种生物抑制剂,可用于实验室研发过程和化工生物合成过程中。

生物活性

Belumosudil (KD025, SLx-2119)是一个具有口服活性,选择性的ROCK2抑制剂,其IC50和Ki分别为60 nM和41 nM。Phase 2。

靶点

TargetValue
ROCK2
(Cell-free assay)
41 nM(Ki)
ROCK2
(Cell-free assay)
60 nM

体外研究

KD025降低了人源PBMC细胞中IL-17和IL-21的分泌,并且降低了CD4+ T细胞中STAT3的磷酸化以及IRF4和RORγt的表达。 在人源外围血单核细胞中,KD025抑制了IL-21,IL-17和IFNγ 的分泌,同时减低了磷酸化的STAT3以及IRF4和BCL6的表达。

体内研究

在小鼠中,KD025 (200 mg/kg, p.o.)降低了脑和心脏中ROCK的活性。KD025 (200 mg/kg, p.o.)显著的减少了灌注缺损的面积,降低了同侧半球的损伤。 在胶原蛋白诱导的关节炎小鼠模型中,KD025 (200 mg/kg, i.p.)通过作用于Th17介导的信号通路,降低了关节炎的发展。 在闭塞性支气管炎综合征以及硬皮症小鼠模型中,KD025 (150 mg/kg, i.p. or p.o.)有效地缓解了慢性移植物抗宿主病。

2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺 上下游产品信息

上游原料

下游产品

2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15307Belumosudil1 mg381元
2024/01/25HY-153072-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
Belumosudil
911417-87-35mg840元

2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺 生产厂家

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