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格拉斯吉布

格拉斯吉布, 1095173-27-5, 结构式
格拉斯吉布
CAS号:
1095173-27-5
英文名:
Glasdegib
英文别名:
CS-1041;EOS-60832;Glasdegib;PF 04449913;Glasdegib-D3;Glasdegib-D4;Glasdegib-13C6;Glasdegib-13C,15N;Glasdegib USP/EP/BP;PF04449913; PF 04449913
中文名:
格拉斯吉布
中文别名:
格拉吉布;格拉斯吉布;格拉斯吉布相关杂质;格拉吉布GLASDEGIB;格拉斯吉布(PF-04449913);N-[(2R,4R)-2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-甲基-4-哌啶基]-N'-(4-氰基苯基)脲;1-((2R,4R)-2-(1H-苯并[D]咪唑-2-基)-1-甲基哌啶-4-基)-3-(4-氰基苯基)脲;格拉斯吉布/ N-[(2R,4R)-2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-甲基-4-哌啶基]-N'-(4-氰基苯基)脲
CBNumber:
CB82658197
分子式:
C21H22N6O
分子量:
374.44
MOL File:
1095173-27-5.mol

格拉斯吉布化学性质

熔点:
>214°C (dec.)
沸点:
633.4±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C Freezer
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
11.93±0.10(Predicted)
颜色:
Off-White
InChIKey:
SFNSLLSYNZWZQG-VQIMIIECSA-N
SMILES:
N([C@@H]1CCN(C)[C@@H](C2NC3=CC=CC=C3N=2)C1)C(NC1=CC=C(C#N)C=C1)=O
安全信息

格拉斯吉布性质、用途与生产工艺

作用机制

Glasdegib是Hedgehog通路的抑制剂。Glasdegib结合并抑制与刺猬信号转导有关的平滑的膜蛋白。 在小鼠异种移植人AML模型中,glasdegib联合小剂量阿糖胞苷比单独应用glasdegib或小剂量阿糖胞苷更能抑制肿瘤的增大,降低骨髓中CD45+/CD33+细胞的百分率。

用途

Glasdegib(PF-04449913)是一种有效的口服生物活性抑制剂(Smo),用于治疗癌症。

生物活性

Glasdegib(PF-04449913)是一种强效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂,其IC50为5 nM。Phase 2。

靶点

TargetValue
Smoothened 5 nM

体外研究

体外微粒体试验中,PF-04449913在大鼠微粒体中具有高清除率,在狗和人微粒体中具有低清除率,而不影响任何主要的细胞色素P450亚型。

体内研究

在大鼠和狗体内,PF-04449913显示出高清除率和良好的口服生物利用度。

格拉斯吉布 上下游产品信息

上游原料

下游产品

格拉斯吉布 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-16391Glasdegib1 mg500元
2024/01/25HY-16391Glasdegib5 mg1100元

格拉斯吉布 生产厂家

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苏州艾博特化工有限公司 0512-88968486 18012631750 sales@albertchemical.com 中国 268 58
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河南科锐化工有限公司 +86-0371-86658258 15093356674 laboratory@coreychem.com 中国 30255 58
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NINGBOBENKANGJS PHARMTECHCO., LTD +8615990591583 15990591583 中国 2029 58
上海源溪生物科技有限公司 021-58447131 13564518121 sales@dcchemicals.com 中国 9414 58
常州辰鸿生物科技有限公司 0519-85788828 13775037613 sales@chemrenpharm.com 中国 3538 58
Cckinase, Inc. +1 (732)236-3202 sales@cckinase.com 美国 2738 58
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杭州品高化工有限公司 0571-87632989 sales@bingochem.com 中国 21673 58
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南京世洲生物科技有限公司 17301488900 judy.xia@synzest.com 中国 13698 58
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上海杰瑞兴生物医药科技有限公司 17721492509 643638326@qq.com 中国 5347 58
长沙福臻生物科技有限公司 0731-18670069958 18670069958 184792226@qq.com 中国 2895 58
Aladdin Scientific Corporation +1-833-552-7181 sales@aladdinsci.com 美国 57511 58
Shanghai Acmec Biochemical Technology Co., Ltd. +undefined18621343501 product@acmec-e.com 中国 33349 58
Nanjing Fred Technology Co., Ltd +86-25-84696168 +86-15380713688 Austin@fredbio.com 中国 2449 58
Wuhan Topule Biopharmaceutical Co., Ltd +8618327326525 masar@topule.com 中国 8474 58
TargetMol Chemicals Inc. +1-781-999-5354 support@targetmol.com 美国 19973 58
 

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