S-鲁索替尼

S-鲁索替尼性质、用途与生产工艺

生物活性

S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用到临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM，作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。 Phase 3。

靶点

Target	Value
JAK2 (Cell-free assay)	2.8 nM
JAK1 (Cell-free assay)	3.3 nM
TYK2 (Cell-free assay)	19 nM

体外研究

INCB018424作用于Ba/F3细胞和HEL细胞，有效且选择性抑制JAK2V617F介导的信号和增殖。INCB018424作用于Ba/F3细胞，显著增强凋亡，这种作用具有剂量依赖性。INCB018424(64 nM) 作用于Ba/F3细胞，导致细胞线粒体去极化增加一倍。INCB018424抑制正常供体和真性红细胞增多症患者提供的红系祖细胞增殖，IC50分别为407 nM 和 223 nM。INCB018424显著有效作用于红系细胞集落形成，IC50为67nM。

体内研究

INCB018424按180 mg/kg剂量口服处理JAK2V617F驱动的小鼠模型,每天两次 ，到第22天，存活率大于90%。INCB018424按180 mg/kg剂量口服处理JAK2V617F驱动的小鼠模型,每天两次，显著降低脾肿大及炎性细胞因子的循环水平，并优先消灭肿瘤细胞，显著延长生存期，且没有骨髓抑制或免疫抑制作用。Ruxolitinib维持脾体积降低，且使总症状得分提高50％或更多。Ruxolitinib按15 mg处理骨髓纤维化患者，每天两次，在48周时，共28％患者的脾脏体积至少减少35％，而接受最好治疗的组则为0%。Ruxolitinib处理，48周，平均脾脏长度下降了56％，而最好治疗组增加了4％。Ruxolitinib处理的患者组整体生活质量得到改进，与骨髓纤维化有关的症状减少。

S-鲁索替尼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

S-鲁索替尼 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-50856A	Ruxolitinib (S enantiomer)		1 mg	340元
2024/01/25	HY-50856A	S-鲁索替尼 Ruxolitinib (S enantiomer)	941685-37-6	5mg	750元

S-鲁索替尼 生产厂家

 

941685-37-6, S-鲁索替尼 相关搜索:

• STAT
• JAK
• Inhibitors, Pharmaceuticals, Intermediates & Fine Chemicals
• Inhibitors
• Inhibitor
• 药靶配体
• FDA批准的配体
• 320-芦可替尼
• 芦可替尼杂质
• 标准品
• 杂质对照品
• 细胞生物学试剂
• 小分子抑制剂，天然产物
• 芦可替尼杂质05
• 鲁索利替尼杂质1((S)-鲁索利替尼)
• 鲁索利尼杂质A
• JAK1和2抑制剂(RUXOLITINIB S ENANTIOMER)
• (S)-芦可替尼
• 芦可替尼杂质YG
• 鲁索替尼杂质A
• S-芦可替尼杂质
• 鲁索利尼
• 鲁索利替尼 (S 型对映体)
• S-鲁索利尼
• S-鲁索替尼
• 941685-37-6
• S-INCB18424
• S-Ruxolitinib INCB018424 INCB-018424
• "(3S)-3-Cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propanenitrile"Q: What is "(3S)-3-Cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propanenitrile" Q: What is the CAS Number of "(3S)-3-Cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propanenitrile" Q: What is the storage condition of "(3S)-3-Cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propanenitrile"
• Ruxolitinib Impurity A
• (S)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile
• Ruxolitinib Impurity 1（(S)-Ruxolitinib）
• CS-1401
• (3S)-3-Cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propanenitrile (ent-Ruxolitinib)
• RUXOLITINIB S ENANTIOMER;INCB18424
• (3S)-3-Cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propanenitrile
• Ruxolitinib (S enantioMer)
• 1H-Pyrazole-1-propanenitrile, β-cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-, (βS)-
• INCB 18424
• S-Ruxolitinib
• S-Ruxolitinib (INCB018424)