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SSR128129E

SSR128129E, 848318-25-2, 结构式
SSR128129E
CAS号:
848318-25-2
英文名:
FGFR inhibitor
英文别名:
CS-1148;SSR128129E;SSR;SSR-128129E;SSR128129E sodium salt;SSR128129E (SSR 128129E;FGFR Inhibitor SSR128129E;SSR128129E, 10 mM in DMSO;SSR128129E; SSR 128129E; SSR-128129E.;Sodium 2-amino-5-(1-methoxy-2-methylindolizine-3-carbonyl)benzoate;Sodium 2-amino-5-[(1-methoxy-2-methylindolizin-3-yl)carbonyl]benzoate
中文名:
SSR128129E
中文别名:
化合物SSR128129E;SSR128129E,变构FGFR抑制剂;SSR128129E SODIUM SALT;化合物SSR128129E,10 MM DMSO 溶液;2-氨基-5-[(1-甲氧基-2-甲基吲哚嗪-3-基)羰基]苯甲酸钠
CBNumber:
CB82667577
分子式:
C18H15N2NaO4
分子量:
346.31247
MOL File:
848318-25-2.mol

SSR128129E化学性质

熔点:
>230°C (dec.)
储存条件:
Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
颜色:
Yellow
稳定性:
Hygroscopic
安全信息

SSR128129E性质、用途与生产工艺

生物活性

SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂,IC50为1.9μM,对别的关联RTKs无效果。

体外研究

由于变构机制,SSR128129E在细胞实验中表现出更强的活性。SSR128129E剂量依赖性的抑制FGF2-诱导的EC增殖和迁移,IC50分别为31nM和15.2nM。作为多靶点FGFR抑制剂,SSR128129E抑制了FGFR1-4介导的反应,从而导致在多种细胞系中增殖和/或迁移被阻断,比如mPanc02,HEK-hFGFR2WT,PAE-hFGFR1,hB9-myeloma和HUVEC。

体内研究

在患有关节炎的小鼠身上,SSR128129E(30mg/kg,p.o.)抑制了血管生成、炎症和骨吸收,同时缓解了临床症状。在各种小鼠肿瘤模型中,SSR128129E(30mg/kg,p.o.)同时抑制了原发性肿瘤的增殖和转移。另外,SSR128129E抑制抗VEGFR2顽固型肿瘤模型和敏感株的增殖,同时提高抗VEGFR2的抗肿瘤活性。 SSR128129E也能够在静脉移植或者在缺失载脂蛋白E的小鼠模型中抑制动脉硬化。

生物活性

SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂,IC50为1.9μM,对别的关联RTKs无效果。

靶点

TargetValue
FGFR1 1.9 μM

体外研究

由于变构机制,SSR128129E在细胞实验中表现出更强的活性。SSR128129E剂量依赖性的抑制FGF2-诱导的EC增殖和迁移,IC50分别为31nM和15.2nM。作为多靶点FGFR抑制剂,SSR128129E抑制了FGFR1-4介导的反应,从而导致在多种细胞系中增殖和/或迁移被阻断,比如mPanc02,HEK-hFGFR2WT,PAE-hFGFR1,hB9-myeloma和HUVEC。

体内研究

在患有关节炎的小鼠身上,SSR128129E(30mg/kg,p.o.)抑制了血管生成、炎症和骨吸收,同时缓解了临床症状。在各种小鼠肿瘤模型中,SSR128129E(30mg/kg,p.o.)同时抑制了原发性肿瘤的增殖和转移。另外,SSR128129E抑制抗VEGFR2顽固型肿瘤模型和敏感株的增殖,同时提高抗VEGFR2的抗肿瘤活性。 SSR128129E也能够在静脉移植或者在缺失载脂蛋白E的小鼠模型中抑制动脉硬化。

SSR128129E 上下游产品信息

上游原料

下游产品

SSR128129E 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2025/02/08HY-15599SSR128129E
SSR128129E
848318-25-21 mg373元
2025/02/08HY-15599SSR128129E
SSR128129E
848318-25-210mM * 1mLin DMSO445元

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