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AZD9291(甲磺酸盐)

背景 制备 非小细胞肺癌新药-欧西莫替尼 生物活性 靶点 AZD9291(甲磺酸盐) 试剂级价格
AZD9291(甲磺酸盐), 1421373-66-1, 结构式
AZD9291(甲磺酸盐)
CAS号:
1421373-66-1
英文名:
Osimertinib mesylate
英文别名:
Osimertinib;Tagrisso;Osimertinib d6;Mereletinib mesylate;Osimertinib methanesulfonate;Osimertinib (AZD9291) mesylate;N-[2-(2-dimethylaminoethylmethylamino)-4-methoxy-5-[[4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide mesylate salt;N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxy-5-((4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)acrylamide methanesulfonate;N-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide methanesulfonate (1:1);PB1211
中文名:
AZD9291(甲磺酸盐)
中文别名:
奥斯替尼;奥西丁尼;PB1211;甲磺酸奥希替尼;甲磺酸奥斯替尼;甲磺酸奥西替尼;奥西替尼-D6;米里替布甲磺酸盐;米里替尼甲磺酸盐;迈瑞替尼甲磺酸盐
CBNumber:
CB82677060
分子式:
C29H37N7O5S
分子量:
595.72
MOL File:
1421373-66-1.mol

AZD9291(甲磺酸盐)化学性质

熔点:
>232°C (dec.)
储存条件:
-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
颜色:
Off-White to Yellow
InChIKey:
FUKSNUHSJBTCFJ-UHFFFAOYSA-N
SMILES:
S(O)(=O)(=O)C.CN1C2=CC=CC=C2C(C2C=CN=C(NC3C=C(NC(=O)C=C)C(N(C)CCN(C)C)=CC=3OC)N=2)=C1
安全信息
海关编码: 29339900

AZD9291(甲磺酸盐)性质、用途与生产工艺

背景

AZD9291(甲磺酸盐)即甲磺酸奥西替尼，本品适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。AZD9291(甲磺酸盐)选择性高，对T790M/L858R突变和外显子19缺失EGFR的IC50分别是11.4nM和12.9nM，而对野生型EGFR的抑制剂活性(IC50)是494nM。奥西替尼是EGFR的不可逆抑制剂，能和分子靶点形成共价键，所以理论上应答持续更久，产生耐药的机会相应减少。

制备

以4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺与3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-甲基吲哚在一水化合物的催化下反应得到N-(4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-胺，之后用N,N,N’-三甲基乙二胺取代氟，再用铁铵还原硝基，随后与3-氯丙酰氯反应再消除反应得到AZD9291，反应产率17.5％。AZD9291与甲磺酸成盐制备得到AZD9291(甲磺酸盐)。

非小细胞肺癌新药-欧西莫替尼

2015年11月13日，美国FDA通过优先审评途径批准了英国阿斯利康的新药欧西莫替尼（Osimertinib）口服片剂上市，商品名为Tagrisso。用于治疗表皮生长因子受体（EGFR)T790M突变或对其它EGFR抑制剂耐药的晚期非小细胞肺癌患者。 EGFR抑制剂欧西莫替尼，临床使用前必须首先检测患者是否发生T790M突变。只有T790M突变的非小细胞肺癌患者才能使用欧西莫替尼展开有的放矢治疗。

生物活性

Osimertinib mesylate (AZD9291) 是osimertinib的甲磺酸盐形式，是口服的第三代 epidermal growth factor receptor (EGFR) 酪氨酸激酶(TKI)抑制剂。

靶点

TargetValue
EGFR
()

AZD9291(甲磺酸盐) 上下游产品信息

上游原料

AZD9291中间体1 奥西替尼 丙烯酰氯 甲基磺酸

下游产品

AZD9291(甲磺酸盐) 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15772AOsimertinib mesylate1 mg250元
2024/01/25HY-15772AAZD9291(甲磺酸盐)
Osimertinib mesylate		1421373-66-15mg500元

AZD9291(甲磺酸盐) 生产厂家

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