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1404231-34-0

1404231-34-0, 1404231-34-0, 结构式
1404231-34-0
CAS号:
1404231-34-0
英文名:
ON 146040
英文别名:
ON 146040;2-((4-(4-Methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)-7-(4-nitrobenzylidene)-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]thiazin-6(7H)-one;(7Z)-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]-7-[(4-nitrophenyl)methylidene]-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]thiazin-6-one;5H-Pyrimido[4,5-b][1,4]thiazin-6(7H)-one, 2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-7-[(4-nitrophenyl)methylene]-
中文名:
1404231-34-0
中文别名:
化合物 T12310;化合物ON 146040;2-((4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)-7-(4-硝基亚苄基)-5H-嘧啶并[4,5-B][1,4]噻嗪-6(7H)-酮
CBNumber:
CB82715663
分子式:
C24H23N7O3S
分子量:
489.55
MOL File:
1404231-34-0.mol

1404231-34-0化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO
形态:
Powder
安全信息

1404231-34-0性质、用途与生产工艺

生物活性

ON 146040 是一种有效的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂,IC50 分别约为 14 和 20 nM。ON 146040 也抑制 Abl1 (IC50<150 nM)。

靶点

PI3Kα

14 nM (IC 50 )

PI3Kδ

20 nM (IC 50 )

PI3Kγ

1 μM (IC 50 )

PI3Kβ

3 μM (IC 50 )

体外研究

In biochemical testing, ON 146040 inhibits PI3Kα/ PI3Kδ isoforms (IC 50 ≈14 and 20 nM, respectively) without having a major effect on PI3Kβ/ PI3Kγ isoforms (IC 50 ≈3 and 1 μM, respectively). ON 146040 is also found to inhibit Abl1 and several mutant versions of this kinase (IC 50 <150 nM), although ON 146040 is not found to be active against the T315I mutant. ON 146040 represents the first dual PI3K and BCR-ABL inhibitor that targets the STAT3 and STAT5 pathways. ON 146040 disrupts the oncogenic activity of both STAT3 and STAT5 by targeting upstream activators, including PI3K α and δ isoforms as well as wild type and mutant BCR-ABL. ON 146040 is highly potent in killing hematologic tumor cells with IC 50 values in the 150 to 1,000 nM range. Following treatment with ON 146040, STAT3 and STAT5 phosphorylation are down-regulated in leukemia and myeloma cells.

1404231-34-0 上下游产品信息

上游原料

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1404231-34-0 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-12338ON 1460401 mg1200元
2024/04/30HY-12338ON 1460405 mg3000元

1404231-34-0 生产厂家

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