地法替尼
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- CAS号:
- 1073154-85-4
- 英文名:
- Defactinib
- 英文别名:
- VS6063;VS-6063;VS 6063;CS-1796;Defactinib;Defactinib (VS-6063;Defactinib free base;VS-6063; PF-04554878;PF-04554878 Defactinib;Defactinib(PF-04554878)
- 中文名:
- 地法替尼
- 中文别名:
- 地法替尼;化合物DEFACTINIB;DEFACTINIB游离态;FAK磷酸化抑制剂(DEFACTINIB);N-甲基-4-((4-(((3-(N-甲基磺酰胺基)吡嗪-2-基)甲基)氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲酰胺;N-甲基-4-[[4-[[[3-[甲基(甲基磺酰基)氨基]-2-吡嗪基]甲基]氨基]-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酰胺
- CBNumber:
- CB82716190
- 分子式:
- C20H21F3N8O3S
- 分子量:
- 510.49
- MOL File:
- 1073154-85-4.mol
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地法替尼化学性质
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密度:
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1.495±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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-20°C (des.)
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溶解度:
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Soluble in DMSO (up to at least 25mg/ml)
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酸度系数(pKa):
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15.16±0.46(Predicted)
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形态:
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solid
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颜色:
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White
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稳定性:
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Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
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地法替尼性质、用途与生产工艺
Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性,且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。
In taxane-sensitive (SKOV3ip1) and taxane-resistant (SKOV3-TR) cell lines, VS-6063 significantly inhibits pFAK (Tyr397) expression. The combination of VS-6063 and paclitaxel synergistically decreases proliferation and increases apoptosis in SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 and HeyA8-MDR cells. The combination of VS-6063 and Y15 synergistically decreases viability, clonogenicity, and cell attachment in thyroid cancer cell lines.
In both PTX-sensitive and PTX-resistant models, VS-6063 (50 mg/kg p.o.) enhances tumor growth inhibition by paclitaxel.
Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性,且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。
在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中,VS-6063显著抑制pFAK (Tyr397)表达。VS-6063和紫杉醇结合协同减少增殖,增加SKOV3ip1,SKOV3-TR,HeyA8 和HeyA8-MDR细胞的凋亡。 VS-6063 和Y15结合协同降低甲状腺癌细胞系的生存能力,集落形成,和细胞黏附。
在PTX敏感和PTX耐药模型中,VS-6063 (50 mg/kg p.o.)与紫杉醇合用增强生长抑制作用。
地法替尼
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-12289 | 地法替尼 Defactinib | 1073154-85-4 | 5mg | 800元 |
2024/08/19 | HY-12289 | 地法替尼 Defactinib | 1073154-85-4 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 898元 |
1073154-85-4, 地法替尼 相关搜索:
- API
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- 生物试剂
- 合成有机化合物配体
- 细胞生物学试剂
- 小分子抑制剂,天然产物
- 小分子抑制剂
- C20H21F3N8O3S
- N-甲基-4-((4-(((3-(N-甲基磺酰胺基)吡嗪-2-基)甲基)氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲酰胺
- N-甲基-4-[[4-[[[3-[甲基(甲基磺酰基)氨基]-2-吡嗪基]甲基]氨基]-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酰胺
- 化合物DEFACTINIB
- DEFACTINIB游离态
- FAK磷酸化抑制剂(DEFACTINIB)
- 地法替尼
- 1073154-85-4
- VS6063
- Defactinib (VS-6063
- N-methyl-4-(4-((3-(N-methylmethylsulfonamido)pyrazin-2-yl)methylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-ylamino)benzamide
- VS-6063; PF-04554878
- PF-04554878 Defactinib
- VS-6063; VS6063; VS 6063; PF04554878; PF-04554878; PF 04554878
- CS-1796
- Benzamide, N-methyl-4-[[4-[[[3-[methyl(methylsulfonyl)amino]-2-pyrazinyl]methyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-
- Defactinib free base
- N-methyl-4-((4-(((3-(N-methylmethylsulfonamido)pyrazin-2-yl)methyl)amino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl)amino)benzamide Defactinib(PF-04554878)(VS-6063)
- N-methyl-4-[[4-[[3-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrazin-2-yl]methylamino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl]amino]benzamide
- N-METHYL-4-(4-((3-(N-METHYLMETHYL SULFON
- N-Methyl-4-[[4-[[[3-[methyl(methylsulfonyl)amino]-2-pyrazinyl]methyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]benzamide
- N-methyl-4-(4-((3-(N-methylmethan-3-ylsulfonamido)pyrazin-2-yl)methylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-ylamino)benzamide
- Defactinib(PF-04554878)
- VS-6063
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- Defactinib