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生物活性 体外研究 体内研究

N/A, 1073154-85-4, 结构式
N/A
CAS号: 1073154-85-4
英文名称: Defactinib
英文同义词: VS6063;VS-6063;VS 6063;Defactinib;Defactinib (VS-6063;PF-04554878 Defactinib;Defactinib(PF-04554878);N-METHYL-4-(4-((3-(N-METHYLMETHYL SULFON;N-methyl-4-(4-((3-(N-methylmethylsulfonamido)pyrazin-2-yl)methylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-ylamino)benzamide;N-methyl-4-[[4-[[3-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrazin-2-yl]methylamino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl]amino]benzamide
中文名称: N/A
中文同义词: CS-1796;VS-6063; PF-04554878
CBNumber: CB82716190
分子式: C20H21F3N8O3S
分子量: 510.4927496
MOL File: 1073154-85-4.mol
N/A化学性质
安全信息

N/A 性质、用途与生产工艺

生物活性
Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性,且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。
体外研究
In taxane-sensitive (SKOV3ip1) and taxane-resistant (SKOV3-TR) cell lines, VS-6063 significantly inhibits pFAK (Tyr397) expression. The combination of VS-6063 and paclitaxel synergistically decreases proliferation and increases apoptosis in SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 and HeyA8-MDR cells. The combination of VS-6063 and Y15 synergistically decreases viability, clonogenicity, and cell attachment in thyroid cancer cell lines.
体内研究
In both PTX-sensitive and PTX-resistant models, VS-6063 (50 mg/kg p.o.) enhances tumor growth inhibition by paclitaxel.
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