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E7449

E7449, 1140964-99-3, 结构式
E7449
CAS号:
1140964-99-3
英文名:
E-7449
英文别名:
E7449;E-7449;E7449;E 7449;UNII-9X5A2QIA7C;Stenoparib (E7449);Stenoparib, E7449, 2X-121;E7449,PARP,Inhibitor,inhibit,E 7449,E-7449,poly ADP ribose polymerase;8-(1,3-dihydro-isoindol-2-ylmethyl)-2,9-dihydro-1,2,7,9-tetraaza-phenalen-3-one;3H-Pyridazino[3,4,5-de]quinazolin-3-one, 8-[(1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)methyl]-1,2-dihydro-
中文名:
E7449
中文别名:
化合物E7449;STENOPARIB;PARP1和PARP2抑制剂(E7449)
CBNumber:
CB82729361
分子式:
C18H15N5O
分子量:
317.34
MOL File:
1140964-99-3.mol

E7449化学性质

密度:
1.53±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO:0.2(Max Conc. mg/mL);0.63(Max Conc. mM)
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
9.51±0.20(Predicted)
安全信息

E7449性质、用途与生产工艺

生物活性

E7449是一种具有生物口服活性的、能够通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂,同样还能抑制PARP5a/5b(即TNKS1/2)。对PARP1和PARP2的IC50分别为1 nM和1.2 nM。

靶点

TargetValue
PARP1
()
1 nM
PARP2 1.2 nM

体外研究

E7449抑制PARP酶活性,并将PARP1捕获到受损DNA上,这是一种可提高细胞毒性的机制。在肠癌细胞系,E7449可能是通过对TNKS的抑制作用阻止Wnt/β-catenin信号。E7449可稳定axin和TNKS蛋白,从而降解beta-catenin,显著地改变Wnt靶基因的表达。E7449抑制TNKS1和TNKS2(即PARP5a和PARP5b)的IC50在50-100 nmol/L范围中。E7449并不显著抑制PARP3或PARPs 6-16,对PARP9和PARP13没有活性,而对PARP4活性仅有极小的信号作用。

体内研究

E7449可加强肿瘤化疗效果。在具有BRCA缺陷的异种移植瘤中,单药即可发挥抗瘤活性。E7449在其他体内模型中不具备单药抗瘤活性。通过与MEK抑制剂结合,E7449的抗瘤活性被增强。30或100 mg/kg的E7449耐受良好,没有明显的体重减少或死亡。100 mg/kg的E7449处理浓度可导致显著的PARP抑制,此效果可持续至少12小时,在24小时内恢复至基础水平。

E7449 上下游产品信息

上游原料

下游产品

E7449 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-124181140964-99-3
E7449
1140964-99-32mg800元
2024/01/25HY-124181140964-99-3
E7449
1140964-99-35mg1100元

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