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BLU 9931

BLU 9931, 1538604-68-0, 结构式
BLU 9931
CAS号:
1538604-68-0
英文名:
BLU 9931
英文别名:
BLU;BLU9931;LM-3610;CS-1699;BLU-9931;BLU 9931;LM-3610; BLU9931;BLU 9931;BLU-9931;BLU-9931;BLU 9931;BLU9931;BLU9931, 98%, a potent, selective, and irreversible FGFR4 inhibitor
中文名:
BLU 9931
中文别名:
化合物BLU9931;FGFR4抑制剂(BLU9931);BLU-9931,FGFR4 抑制剂;BLU9931, 一种有效的,选择性的,不可逆的 FGFR4 抑制剂;N-[2-[[6-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-2-喹唑啉基]氨基]-3-甲基苯基]-2-丙烯酰胺
CBNumber:
CB82741679
分子式:
C26H22Cl2N4O3
分子量:
509.38
MOL File:
1538604-68-0.mol

BLU 9931化学性质

密度:
1.361±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
≥50.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.53 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
形态:
Powder
酸度系数(pKa):
13.15±0.70(Predicted)
安全信息

BLU 9931性质、用途与生产工艺

生物活性

BLU9931是一种有效的,选择性的,且不可逆的 FGFR4 抑制剂,IC50 为 3 nM,选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297,184,和 50倍。

靶点

TargetValue
FGFR4
(Cell-free assay)
3 nM
FGFR3
(Cell-free assay)
150 nM

体外研究

在MDA-MB-453细胞中,BLU9931有效抑制FGFR4信号通路的磷酸化作用。BLU9931抑制HCC细胞系的增殖,比如Hep 3B,HUH-7,和JHH-7细胞系,其表达完整的FGFR4信号复合物, EC50 <1 μM。在具有完整FGFR4信号通路的PDX衍生细胞系中,BLU9931也会抑制其增殖。

体内研究

在负荷FGF19-扩增的Hep 3B肝脏肿瘤的小鼠中,BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)导致肿瘤退化,并防止肿瘤诱导的体重损失。在负荷FGF19-过表达的PDX-衍生的LIXC012异种移植物的小鼠中,BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)治疗也会导致肿瘤退化。

BLU 9931 上下游产品信息

上游原料

下游产品

BLU 9931 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-12823BLU 9931
BLU9931
1538604-68-05mg950元
2024/01/25HY-12823BLU 9931
BLU9931
1538604-68-010mM * 1mLin DMSO1045元

BLU 9931 生产厂家

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