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MPP 二盐酸盐

MPP 二盐酸盐, 911295-24-4, 结构式
MPP 二盐酸盐
CAS号:
911295-24-4
英文名:
Methyl-piperidino-pyrazole hydrate
英文别名:
MPP dihydrochloride hydrate;Methyl-piperidino-pyrazole hydrate;MPP dihydrochloride (289726-02-9 Free base);Methyl-piperidino-pyrazole dihydrochloride hydrate;MPP dihydrochloride (289726029 Free base),MPP dihydrochloride (289726 02 9 Free base);4,4'-(4-Methyl-5-(4-(2-(piperidin-1-yl)ethoxy)phenyl)-1H-pyrazole-1,3-diyl)diphenol dihydrochloride;1,3-Bis(4-hydroxyphenyl)-4-methyl-5-[4-(2-piperidinylethoxy)phenol]-1H-pyrazole dihydrochloride hydrate
中文名:
MPP 二盐酸盐
中文别名:
MPP 二盐酸盐;化合物 T12101;化合物MPP DIHYDROCHLORIDE (289726-02-9 FREE BASE);4,4'-(4-甲基-5-(4-(2-(哌啶-1-基)乙氧基)苯基)-1H-吡唑-1,3-二基)二苯酚二盐酸盐
CBNumber:
CB82750408
分子式:
C29H32ClN3O3
分子量:
506.04
MOL File:
911295-24-4.mol

MPP 二盐酸盐化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO: soluble ≥20mg/mL
形态:
white powder
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 36/37/38
安全说明: 26-36
WGK Germany: 3

MPP 二盐酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

MPP dihydrochloride 是一种高度选择性的雌激素受体 α (ERα) 拮抗剂。MPP dihydrochloride 降低了 p-ERα/ERα 的比率。

体外研究

MPP (1, 5, 10, 25, 50 and 100 µM; 24 h) decreases cell viability with an IC 50 value of 20.01 µM in RL95-2 cells.
MPP dihydrochloride shows antiproliferative activity at a concentration of 10 μM in RL95-2 cells.
MPP dihydrochloride (20 µM; 24 h) reduces the phosphorylation of ERα, while it does not alter the phosphorylation of Akt. MPP dihydrochloride reduces the ratio of p-ERα/ERα.

Cell Viability Assay

Cell Line: RL95-2 endometrium cancer cells
Concentration: 1, 5, 10, 25, 50 and 100 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: The treatment with 25 µM, 50 µM and 100 µM for 24 h decreased cell viability significantly. However, cell viability was not significantly changed by MPP dihydrochloride at concentration below 25 µM.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: RL95-2 cell
Concentration: 10, 15, 20 and 25 µM
Incubation Time: 72 hours
Result: Showed antiproliferative activity at a concentration of 10 μM.

Western Blot Analysis

Cell Line: RL95-2 cell line
Concentration: 20 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: Reduced the phosphorylation of ERα, while it did not alter the phosphorylation of Akt. Reduced the ratio of p-ERα/ERα compared to the control group.

体内研究

MPP (Low dose 20 μg/kg body weight or high dose 200 μg/kg body weight) leads to a dose-dependent attenuation of percent prepulse inhibition (PPI).

Animal Model: Male C57BL/6N mice at the age of 9-10 weeks
Dosage: Low dose (20 μg/kg body weight) or high dose (200 μg/kg body weight)
Administration: Administered subcutaneously (s.c.) injected; injection volume of 5 mL/kg; 60 min before PPI testing
Result: Led to a dose-dependent attenuation of percent PPI. Pretreatment with 200 μg/kg reduced the mean percent PPI scores by ~30%.

MPP 二盐酸盐 上下游产品信息

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