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环(组氨酰-脯氨酰)

环(组氨酰-脯氨酰), 53109-32-3, 结构式
环(组氨酰-脯氨酰)
CAS号:
53109-32-3
英文名:
CYCLO(-HIS-PRO)
英文别名:
Cyclo(HP);Cyclo(Pro-His);CYCLO(-HIS-PRO);HIS-PRO, CYCLIC;Cyclo-Pro-His-HO;CYCLO(HIS-PRO), >99%;Cyclo(histidyl-proline);Protirelin EP Impurity E;Cyclo(L-histidyl-L-proline);Nebivolol Impurity 10 Monomer
中文名:
环(组氨酰-脯氨酰)
中文别名:
普罗瑞林EP杂质E;环(组氨酰-脯氨酰);化合物CYCLO(HIS-PRO);CYCLO(HIS-PRO) (CYCLO(HISTIDYL-PROLINE));(3S,8AS)-3-[(4-咪唑基)甲基]六氢吡咯并[1,2-A]吡嗪-1,4-二酮;(3S,8AS)-六氢-3-(1H-咪唑-4-基甲基)吡咯并[1,2-A]吡嗪-1,4-二酮
CBNumber:
CB8279260
分子式:
C11H14N4O2
分子量:
234.25
MOL File:
53109-32-3.mol

环(组氨酰-脯氨酰)化学性质

熔点:
162-164 °C
沸点:
659.3±48.0 °C(Predicted)
密度:
1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMF: 1 mg/ml; DMSO: 1 mg/ml; Ethanol: 1 mg/ml; PBS (pH 7.2): 1 mg/ml
形态:
A neat oil
酸度系数(pKa):
12.73±0.40(Predicted)
安全信息
WGK Germany: 3

环(组氨酰-脯氨酰)性质、用途与生产工艺

生物活性

Cyclo(his-pro) (Cyclo(histidyl-proline)) 是一种具有口服活性的,结构上与促甲状腺激素释放激素相关的环状二肽。Cyclo(his-pro) 可以抑制 NF-κB 核积累。Cyclo(his-pro) 可以穿越脑血屏障并影响多种炎症和应激反应。

靶点

NF-κB

Human Endogenous Metabolite

体外研究

cyclo(his-pro) (Cyclo(histidyl-proline); 50 μM; 1-48 hours) increases the nuclear level of Nrf2 and inhibits NF-κB nuclear translocation. Cyclo(His-Pro) alone has no effect on nuclear translocation of these transcription factors.
cyclo(his-pro) (50 μM; prior to PQ exposure for 48 hours) abolishes protein nitration that followed paraquat (PQ) exposure and lessenes its functional consequences, as shown by decrease in cell apoptosis, detected by caspase 3 activity and by cytochrome c release.
Cyclo(his-pro) inhibits NF-κB nuclear accumulation induced by paraquat in rat pheochromocytoma PC12 cells via the Nrf2/heme oxygenase-1 pathway.

Western Blot Analysis

Cell Line: PC12 cells
Concentration: 50 μM
Incubation Time: 1, 2, 4, 8, 24, 48 hours
Result: Increased the nuclear level of Nrf2 and inhibited NF-κB nuclear translocation.

体内研究

Cyclo(his-pro) (Cyclo(histidyl-proline); 1.8 mg/ear; topical application on the right ear; 30 min prior to TPA) reduces TPA-induced ear oedema confirming that it can exert anti-inflammatory effect.
Cyclo(his-pro) exerts in vivo anti-inflammatory effects in the central nervous system by down-regulating hepatic and cerebral TNFα expression thereby counteracting LPS-induced gliosis. Moreover, by up-regulating Bip, Cyclo(his-pro) increases the ER stress sensitivity andtriggers the unfolded protein response to alleviate the ER stress.

Animal Model: Sixty two/three month-old male C57BL/6 mice (25-30 g)
Dosage: 1.8 mg/ear
Administration: Topical application on the right ear; 30 min prior to TPA
Result: Reduced TPA-induced ear oedema.

环(组氨酰-脯氨酰) 上下游产品信息

上游原料

下游产品

环(组氨酰-脯氨酰) 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-101402环(组氨酰-脯氨酰)
Cyclo(his-pro)
53109-32-31mg500元
2024/04/30HY-101402环(组氨酰-脯氨酰)
Cyclo(his-pro)
53109-32-35mg900元

环(组氨酰-脯氨酰) 生产厂家

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吉尔生化(上海)有限公司 21-61263452 13641803416 ymbetter@glbiochem.com 中国 9981 64
上海瀚鸿科技股份有限公司 021-54306202 13764082696 info@hanhongsci.com 中国 42982 64
凯试(上海)科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com 中国 32344 50
雷丁试剂 0510-85629785 18013409632 sales@reading-chemicals.com 中国 15185 58
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