利洛司酮
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- CAS号:
- 97747-88-1
- 英文名:
- LILOPRISTONE
- 英文别名:
- ZK-98734;LILOPRISTONE;Lilopristona;Lilopristonum;LigustrazineHCl;Ligustrazine Hudrochloride;Chuanxiongzine hydrochloride;(11-beta,17-beta,17(z))-ropenyl);estra-4,9-dien-3-one,11-(4-(dimethylamino)phenyl)-17-hydroxy-17-(3-hydroxy-1-p;11β-[4-(Dimethylamino)phenyl]-17β-hydroxy-17-[(Z)-3-hydroxy-1-propenyl]estra-4,9-dien-3-one
- 中文名:
- 利洛司酮
- 中文别名:
- 利洛司酮;里洛斯酮;化合物 T20747
- CBNumber:
- CB8283014
- 分子式:
- C29H37NO3
- 分子量:
- 447.61
- MOL File:
- 97747-88-1.mol
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利洛司酮化学性质
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沸点:
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658.3±55.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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2-8°C
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酸度系数(pKa):
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13.98±0.60(Predicted)
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利洛司酮性质、用途与生产工艺
利洛司酮与Ru486的化学结构相近，同为炔诺酮C11、C17取代化合物。其与米非司酮的结构差异仅在与抗糖皮质激素活性强弱有关的C17α取代基，利洛司酮为17-丙烯醇基，米非司酮为17-丙炔基。此点结构上的微小变化很好地分化抗孕激素与抗糖皮质激素活性。抗孕激素作用为米非司酮的1～3倍，而抗糖皮质激素活性仅为米非司酮的10%。利洛司酮不具孕激素样作用，它与雌、雄激素受体及盐皮质激素受体几乎无亲和力，因此不显示相应的激素及抗激素活性。利洛司酮能促进早孕妇女子宫蜕膜腺细胞PG的合成与释放，抑制PG的分解代谢，使局部PG含量增高，发挥抗早孕作用。
利洛司酮能促进早孕妇女子宫蜕膜腺细胞PG的合成与释放，抑制PG的分解代谢，使局部PG含量增高，发挥抗早孕作用。利洛司酮和RU486均能使大鼠动情周期紊乱。利洛司酮能可逆性抑制大鼠、械猴排卵l`9•2’l，同时测得动物动情前期LH轻度升高，而排卵前LH峰明显受抑。
利洛司酮
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