奥莫替尼

奥莫替尼性质、用途与生产工艺

简介

奥莫替尼是一种针对非小细胞肺癌的药物，其抗肿瘤疗效及相关研究获得了广泛的关注。奥莫替尼由韩美制药开发并于2016年在韩国批准上市，但由于部分副作用和国际药物竞争而未在其他国家上市。对奥莫替尼合成工艺进行优化有助于开发类似的小分子抑制剂，从3-氨基噻吩-2-羧酸甲酯和尿素出发，经环合制得噻吩并嘧啶母核，再经氯代、亲核取代、还原等反应即可以较高收率制得奥莫替尼。

生物活性

Olmutinib (BI 1482694) 是一种新型的EGFR突变特效性酪氨酸激酶抑制剂、布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂。

靶点

Target	Value
mutant EGFR
BTK (Cell-free assay)	13.9 nM

体外研究

HM61713在细胞系H1975(L858R和T790M EGFR)和HCC827(exon 19 deletion EGFR)中具有有效的抑制作用。但对携带野生型EGFR的NSCLC细胞系H358的抑制效果比较弱（IC50=2225 nM）。

体内研究

HM61713的EGFR抑制作用的半衰期超过24小时。在移植有H1975和HCC827细胞的带瘤体内模型中，HM61713具有抗肿瘤作用，而没有其他明显副作用。

奥莫替尼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

奥莫替尼 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-19730	奥莫替尼 Olmutinib	1353550-13-6	5mg	700元
2024/01/25	HY-19730	奥莫替尼 Olmutinib	1353550-13-6	10mM * 1mLin DMSO	770元

奥莫替尼 生产厂家

 

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