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A-1331852

A-1331852, 1430844-80-6, 结构式
A-1331852
CAS号:
1430844-80-6
英文名:
A-1331852
英文别名:
CS-2498;A-1331852;A 1331852;A1331852;A-1331852,Inhibitor,inhibit,A1331852,Bcl-2 Family,A 1331852;6-(8-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-3-(1-(adamantylmethyl)-5-methyl-1H-pyrazol-4-yl)picolinic acid;3-(1-(Adamantan-1-ylmethyl)-5-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-(8-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)picolinic acid;6-[8-(1,3-benzothiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl]-3-[5-methyl-1-(tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylmethyl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridine-2-carboxylic acid;2-Pyridinecarboxylic acid, 6-[8-[(2-benzothiazolylamino)carbonyl]-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl]-3-[5-methyl-1-(tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylmethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-
中文名:
A-1331852
中文别名:
化合物A1331852;A-1331852,BCL-XL抑制剂;BCL-XL抑制剂(A-1331852);3-(1-(金刚烷-1-基甲基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基)-6-(8-(苯并[D]噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)吡啶-2-酸
CBNumber:
CB83070794
分子式:
C38H38N6O3S
分子量:
658.81
MOL File:
1430844-80-6.mol

A-1331852化学性质

熔点:
>161oC (dec.)
密度:
1.50±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C Freezer
溶解度:
Acetonitrile (Slightly, Heated), DMSO (Slightly)
酸度系数(pKa):
8.88±0.70(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
Pale Yellow to Light Beige
安全信息

A-1331852性质、用途与生产工艺

生物活性

A-1331852是一种有效的、选择性的BCL-XL抑制剂,对Bcl-xL的Ki值小于0.01 nM,对Bcl-2, Bcl-W, MCL-1的Ki值分别为6 nM, 4 nM, 142 nM。它可能在治疗癌症、免疫和自体免疫疾病中有所作用。

靶点

TargetValue
Bcl-xL
(Cell-free assay)
<0.01 nM(Ki)

体外研究

在原代CD34+ CML细胞中,A-1331852单独给药或是结合TKIs给药都能够发挥有效的杀伤作用。低浓度的A-1331852对诱导该细胞的凋亡也具有十分有效,在处理后1小时就开始发挥作用。

体内研究

A-1331852在Molt-4移植瘤模型中具有抗肿瘤效果,能诱导肿瘤发生退化。

A-1331852 上下游产品信息

上游原料

下游产品

A-1331852 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-19741A-1331852
A-1331852
1430844-80-65mg1000元
2024/01/25HY-19741A-1331852
A-1331852
1430844-80-610mM * 1mLin DMSO1449元

A-1331852 生产厂家

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