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6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮
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- CAS号:
- 1849590-01-7
- 英文名:
- EFT-508
- 英文别名:
- EFT-508;CS-2450;eFT508 -MNK;Tomivosertib;eFT-508 (eFT508);Tomivosertib eFT508;eFT508(Tomivosertib);EFT 508;EFT-508;TOMIVOSERTIB;6-[(6-aminopyrimidin-4-yl)amino]-8-methylspiro[2H-imidazo[1,5-a]pyridine-3,1'-cyclohexane]-1,5-dione;6'-[(6-Amino-4-pyrimidinyl)amino]-8'-methylspiro[cyclohexane-1,3'(2'H)-imidazo[1,5-a]pyridine]-1',5'-dione
- 中文名:
- 6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮
- 中文别名:
- 化合物EFT508;MNK1和MNK2抑制剂(EFT508);6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮;6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮;6'-((6-氨基嘧啶-4-基)氨基)-8'-甲基-1'H-螺[环己烷-1,3'-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'(2'H)-二酮;6'-((6-氨基嘧啶-4-基)氨基)-8'-甲基-1'H-螺[环己烷-1,3'-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'(2'H)-二酮
- CBNumber:
- CB83133222
- 分子式:
- C17H20N6O2
- 分子量:
- 340.38
- MOL File:
- 1849590-01-7.mol
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6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮化学性质
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熔点:
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>300°C
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沸点:
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735.6±60.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
-
Refrigerator, under inert atmosphere
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溶解度:
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DMSO (Slightly, Heated), Methanol (Very Slightly)
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酸度系数(pKa):
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13.77±0.60(Predicted)
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形态:
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Solid
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颜色:
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Pale Yellow
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6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮性质、用途与生产工艺
Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂,IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT-508) 可抑制 eIF4E 磷酸化并显着下调 PD-L1 蛋白质的丰度。
Target | Value |
MNK2
(Cell-free assay)
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1 nM
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MNK1
(Cell-free assay)
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2.4 nM
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在酶学实验中,eFT508对MNK1/2L两种亚型的IC50值在1-2 nM范围内,对MNK的抑制是一个可逆的、ATP竞争性的过程。用eFT508处理癌细胞系将导致细胞内eIF4E在209位丝氨酸的磷酸化发生浓度依赖式降低,IC50=2-16 nM。在~50种血液肿瘤中,eFT508对multiple DLBCL cell lines具有抗增殖活性。TMD8、OCL-Ly3、HBL1 DLBCL细胞对eFT508的敏感性与促炎性因子(如TNFα, IL-6, IL-10和CXCL10)的浓度依赖性降低相关。
在体内试验中,eFT508具有良好的耐受性,对MyD88-mutant DLBCL模型十分有效。在TMD8和HBL-1 ABC-DLBCL模型中(皮下注射的人类淋巴瘤异种移植模型),eFT508具有显著的抗肿瘤活性。
6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮
上下游产品信息
上游原料
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-100022 | 6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮 Tomivosertib | 1849590-01-7 | 1mg | 600元 |
2024/01/25 | HY-100022 | 6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮 Tomivosertib | 1849590-01-7 | 5mg | 1800元 |
6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮
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1849590-01-7, 6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮 相关搜索:
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