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1675821-32-5

1675821-32-5, 1675821-32-5, 结构式
1675821-32-5
CAS号:
1675821-32-5
英文名:
EML 425
英文别名:
EML 425;EML 425, 10 mM in DMSO;5-[(4-Hydroxy-2,6-dimethylphenyl)methylene]-1,3-bis(phenylmethyl)-2,4,6(1H,3H,5H)-pyrimidinetrione;EML425,EML 425,HAT,HATs,Epigenetic Reader Domain,inhibit,Inhibitor,Histone Acetyltransferase,EML-425;2,4,6(1H,3H,5H)-Pyrimidinetrione, 5-[(4-hydroxy-2,6-dimethylphenyl)methylene]-1,3-bis(phenylmethyl)-
中文名:
1675821-32-5
中文别名:
化合物EML 425;EML 425,CBP / P300抑制剂;化合物EML 425,10 MM DMSO 溶液
CBNumber:
CB83146291
分子式:
C27H24N2O4
分子量:
440.49
MOL File:
1675821-32-5.mol

1675821-32-5化学性质

沸点:
622.8±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.321±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO: 40 mg/ml
形态:
A solid
酸度系数(pKa):
8.90±0.40(Predicted)
颜色:
Light yellow to yellow
安全信息

1675821-32-5性质、用途与生产工艺

生物活性

EML425 是一种有效的选择性 CREB 结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂。IC50 为 2.9 和 1.1 μM。

靶点

p300

1.1 μM (IC 50 )

CBP

2.9 μM (IC 50 )

体外研究

EML 425 (EML425, Compound 7h) is a potent and selective reversible inhibitor of CBP/p300, noncompetitive versus both acetyl-CoA and a histone H3 peptide, and endows with good cell permeability. EML 425 inhibits both p300 and CBP (IC 50 values of 2.9 and 1.1 μM, respectively) while being practically inactive against the enzymes general control non derepressible-5 (GCN5) and p300/CBP-associated factor (PCAF). EML 425 induces a marked and time-dependent reduction in the acetylation of lysine H4K5 and H3K9 in U937 cells. EML 425 is shown to be a reversible inhibitor, noncompetitive versus both acetyl-CoA and a histone H3 peptide, and able to bind both the free enzyme and the enzyme-substrate complex, even with unequal affinity constants. The best scoring docking poses suggest that the binding site for EML 425 is an alternative pocket lying near the substrate lysine binding groove and close to the acetylation site.

1675821-32-5 上下游产品信息

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1675821-32-5 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2025/09/19S29771675821-32-5
EML 425
1675821-32-55mg1286.21元
2025/05/22HY-1102631675821-32-5
EML 425
1675821-32-55mg1100元

1675821-32-5 生产厂家

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