CZ415
|
|
|
- CAS号:
- 1429639-50-8
- 英文名:
- CZ415
- 英文别名:
- CZ415;CS-2392;CZ 415;CZ-415;CZ415 (Free base);inhibit,Inhibitor,mTOR,CZ415,CZ-415,CZ 415,Mammalian target of Rapamycin;(S)-1-(4-(7,7-dimethyl-4-(3-methylmorpholino)-6,6-dioxido-5,7-dihydrothieno[3,4-d]pyrimidin-2-yl)phenyl)-3-ethylurea;Urea, N-[4-[5,7-dihydro-7,7-dimethyl-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-6,6-dioxidothieno[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-N'-ethyl-
- 中文名:
- CZ415
- 中文别名:
- 化合物CZ415;CZ415游离态;MTOR抑制剂(CZ415);(S) -1-(4-(7,7-二甲基-4-(3-甲基吗啉基)-6,6-二氧代-5,7-二氢噻吩并[3,4-D]嘧啶-2-基)苯基)-3-乙基脲
- CBNumber:
- CB83146695
- 分子式:
- C22H29N5O4S
- 分子量:
- 459.56
- MOL File:
- 1429639-50-8.mol
|
|
|
CZ415化学性质
-
沸点:
-
611.4±55.0 °C(Predicted)
-
|
-
密度:
-
1.287±0.06 g/cm3(Predicted)
-
|
-
储存条件:
-
Store at -20°C
-
|
-
溶解度:
-
DMSO:73.67(Max Conc. mg/mL);160.3(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:6):0.1(Max Conc. mg/mL);0.22(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);65.28(Max Conc. mM)
Ethanol:10.0(Max Conc. mg/mL);21.76(Max Conc. mM)-
|
-
形态:
-
A crystalline solid
-
|
-
酸度系数(pKa):
-
13.79±0.46(Predicted)
-
|
CZ415性质、用途与生产工艺
mTOR，8.07(pIC50)
CZ415可用作有效的、ATP竞争性的mTOR抑制剂，具有良好的细胞透性。
CZ415没有潜在的遗传毒性，具有良好的细胞透性。CZ415可抑制mTORC1和mTORC2下游产物的磷酸化（pS6RP，IC50=14.5 nM；pAKT，IC50=14.8 nM）。通过观测受激人类全血细胞18小时后的IFNγ分泌，CZ415具有免疫抑制作用，IC50为226 nM。CZ415在细菌突变分析(Ames test)或小鼠淋巴瘤分析（MLA）中，无论有或没有大鼠肝脏S9混合物，都不具有遗传毒性作用。
体内试验证明，CZ415具有中等清除率并有良好的口服生物利用度。在anti-CD3小鼠模型中，CZ415有效地抑制mTOR下游信号，在CIA小鼠模型中，具有显著的抗炎症作用。CZ415在体内具有很高的选择性、药物类属性和效力，是研究mTOR病理生理作用的理想化合物。
CZ415
上下游产品信息
上游原料
下游产品
1429639-50-8, CZ415 相关搜索:
- 药靶配体
- 细胞生物学试剂
- 抑制剂
- (S) -1-(4-(7,7-二甲基-4-(3-甲基吗啉基)-6,6-二氧代-5,7-二氢噻吩并[3,4-D]嘧啶-2-基)苯基)-3-乙基脲
- 化合物CZ415
- CZ415游离态
- MTOR抑制剂(CZ415)
- 1429639-50-8
- inhibit,Inhibitor,mTOR,CZ415,CZ-415,CZ 415,Mammalian target of Rapamycin
- Urea, N-[4-[5,7-dihydro-7,7-dimethyl-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-6,6-dioxidothieno[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-N'-ethyl-
- CS-2392
- (S)-1-(4-(7,7-dimethyl-4-(3-methylmorpholino)-6,6-dioxido-5,7-dihydrothieno[3,4-d]pyrimidin-2-yl)phenyl)-3-ethylurea
- CZ 415;CZ-415
- CZ415 (Free base)
- CZ415