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S63845

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 S63845 试剂级价格
S63845, 1799633-27-4, 结构式
S63845
CAS号:
1799633-27-4
英文名:
S63845
英文别名:
S63845;CS-2485;CS-2477;S63845 TFA;S 63845;S-63845;Inhibitor,S63845,S-63845,S 63845,Bcl-2 Family,inhibit;(2R)-2-(5-(3-chloro-2-methyl-4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethoxy)phenyl)-6-(5-fluorofuran-2-yl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yloxy)-3-(2-((1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-pyrazol-5-yl)methoxy)phenyl)propanoic acid;(S)-2-((5-(3-Chloro-2-methyl-4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethoxy)phenyl)-6-(5-fluorofuran-2-yl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)oxy)-3-(2-((1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-pyrazol-5-yl)methoxy)phenyl)propanoic acid;(R)-2-((5-(3-chloro-2-methyl-4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethoxy)phenyl)-6-(5-fluorofuran-2-yl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)oxy)-3-(2-((1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-pyrazol-5-yl)methoxy)phenyl)propanoic acid;Benzenepropanoic acid, α-[[(5S)-5-[3-chloro-2-methyl-4-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)ethoxy]phenyl]-6-(5-fluoro-2-furanyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oxy]-2-[[1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-pyrazol-5-yl]methoxy]-, (αR)-
中文名:
S63845
中文别名:
化合物S63845;S63845游离态;MCL1抑制剂(S63845);(S)-2-((5-(3-氯-2-甲基-4-(2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙氧基)苯基)-6-(5-氟呋喃-2-基)噻吩并[2,3-D]嘧啶-4-基)氧基)-3-(2-((1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-吡唑-5-基)甲氧基)苯基)丙酸;(ΑR)-Α-[[(5S)-5-[3-氯-2-甲基-4-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙氧基]苯基]-6-(5-氟-2-呋喃基)噻吩并[2,3-D]嘧啶-4-基]氧基]-2-[[1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-吡唑-5-基]甲氧基]苯丙酸
CBNumber:
CB83147768
分子式:
C39H37ClF4N6O6S
分子量:
829.26
MOL File:
1799633-27-4.mol

S63845化学性质

沸点:
852.6±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
4°C, protect from light, stored under nitrogen
溶解度:
insoluble in H2O; ≥20 mg/mL in MeOH; ≥41.45 mg/mL in DMSO
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
2.54±0.11(Predicted)
安全信息
海关编码: 2934999090

S63845性质、用途与生产工艺

生物活性

S63845是一种新型的、选择性的MCL-1抑制剂，Kd值为0.19 nM。对其他Bcl-2成员，如Bcl-2或Bcl-xL，没有明显结合能力。

靶点

TargetValue
human MCL-1
() 		0.19 nM(Kd)

体外研究

S63845通过抑制MCL-1，诱导癌细胞系的死亡，使癌细胞出现多种经典的凋亡标记，如依赖于capsases和BAX/BAK介导的线粒体外膜通透性增加的一些凋亡标记。S63845对人源MCL-1比对鼠源MCL-1的亲和力高6倍。在体内外实验中，S63845对血癌来源的细胞系、AML样本是有效的，而不会杀死正常的人源血液祖细胞。

体内研究

在体内，S63845具有有效的抗肿瘤活性，作为单药给药在好几种癌症中都可接受范围的安全性保证。在小鼠中，S63845耐受良好，没有明显的体重减少。一些实体瘤模型对S62845的单药给药具有敏感性，而在其他一些肿瘤模型，只有当S63845与致癌激酶的抑制剂结合给药时，才对肿瘤细胞具有杀伤作用。

S63845 上下游产品信息

上游原料

下游产品

S63845 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-100741S63845
S63845		1799633-27-41mg990元
2024/01/25HY-100741S63845
S63845		1799633-27-45mg3300元

S63845 生产厂家

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上海喀露蓝科技有限公司 18149758185 sales-cpd@caerulumpharma.com 中国 3419 58
上海鑫圭生物科技有限公司 17501653713 17501653715 xingui2022@126.com 中国 9993 58
上海缘启生物科技有限公司 +86-2332782371 +86-18120098618 sales@adobechem.com 中国 1250 50
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