NCT503
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- CAS号:
- 1916571-90-8
- 英文名:
- NCT-503
- 英文别名:
- NCT-503;CS-2612;NCT 503;NCT503;NCT-503 >=98% (HPLC);NCT-503; NCT 503; NCT503.;inhibit,NCT-503,NCT503,Inhibitor;N-(4,6-Dimethylpyridin-2-yl)-4-(4-(trifluoromethyl)benzyl)piperazine-1-carbothioamide;1-Piperazinecarbothioamide, N-(4,6-dimethyl-2-pyridinyl)-4-[[4-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-;9-(6-aminopyridin-3-yl)-1-(4-fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl)benzo[h][1,6]naphthyridin-2(1H)-one
- 中文名:
- NCT503
- 中文别名:
- 磷酸甘油酸脱氢酶(PHGDH)抑制剂(NCT-503);N-(4,6-二甲基吡啶-2-基)-4-(4-(三氟甲基)苄基)哌嗪-1-硫代甲酰胺
- CBNumber:
- CB83159381
- 分子式:
- C20H23F3N4S
- 分子量:
- 408.48
- MOL File:
- 1916571-90-8.mol
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NCT503化学性质
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沸点:
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474.3±55.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.306±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
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≥40.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥20.33 mg/mL in EtOH
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形态:
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powder
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酸度系数(pKa):
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12.99±0.20(Predicted)
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颜色:
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white to beige
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NCT503性质、用途与生产工艺
NCT-503是phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH)抑制剂，IC50为2.5 μM。NCT-503对其他脱氢酶基本没有活性，对所检测的168种GPCRs没有或仅具有微弱的交叉反应性。
NCT-503具有合理的水溶解度，良好的吸收度、分布、代谢以及分泌特性（ADME）。NCT-503可选择性地阻止葡萄糖来源的丝氨酸合成，但同时引起SHMT1依赖性的一碳单位消耗，利用甘氨酸合成丝氨酸。这个无效循环可耗尽细胞内核苷酸，从而导致细胞周期阻滞。
在腹腔注射后，NCT-503在肝脏和大脑中显著分布，具有良好的药物暴露量（AUClast=14,700 hr*ng/mL）、半衰期（2.5 hr）以及Cmax（在血浆中约为20 μM）。NCT-503对PHGDH的抑制可选择性地增加MDA-MB-468异种移植瘤的坏死，而对MDA-MB-231没有影响。它对PHGDH依赖性的MDA-MB-468移植瘤具有减少肿瘤生长和重量的作用，但对不依赖于PHGDH的MDA-MB-231无影响。
NCT503
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-101966 | NCT503
NCT-503 | 1916571-90-8 | 5mg | 660元 |
| 2024/01/25 | HY-101966 | NCT503
NCT-503 | 1916571-90-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 726元 |
1916571-90-8, NCT503 相关搜索:
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- 化工
- 标准品
- 抑制剂
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- 1916571-90-8
- N-(4,6-Dimethylpyridin-2-yl)-4-(4-(trifluoromethyl)benzyl)piperazine-1-carbothioamide
- inhibit,NCT-503,NCT503,Inhibitor
- NCT-503 >=98% (HPLC)
- 1-Piperazinecarbothioamide, N-(4,6-dimethyl-2-pyridinyl)-4-[[4-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-
- NCT-503; NCT 503; NCT503.
- CS-2612
- NCT 503;NCT503
- 9-(6-aminopyridin-3-yl)-1-(4-fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl)benzo[h][1,6]naphthyridin-2(1H)-one
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