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TPA 023

TPA 023, 252977-51-8, 结构式
TPA 023
CAS号:
252977-51-8
英文名:
7-(tert-butyl)-6-((1-ethyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)methoxy)-3-(2-fluorophenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine
英文别名:
TPA 023;7-tert-butyl-6-[(2-ethyl-1,2,4-triazol-3-yl)methoxy]-3-(2-fluorophenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine;7-(tert-butyl)-6-((1-ethyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)methoxy)-3-(2-fluorophenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine;inhibit,γ-Aminobutyric acid Receptor,TPA 023,Inhibitor,Gamma-aminobutyric acid Receptor,TPA-023,GABA Receptor,TPA023;1,2,4-Triazolo[4,3-b]pyridazine, 7-(1,1-dimethylethyl)-6-[(1-ethyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)methoxy]-3-(2-fluorophenyl)-
中文名:
TPA 023
中文别名:
化合物TPA 023;化合物 T17144;7-(叔丁基)-6-((1-乙基-1H-1,2,4-三唑-5-基)甲氧基)-3-(2-氟苯基)-[1,2,4]三唑并[4,3-B]哒嗪
CBNumber:
CB83164844
分子式:
C20H22FN7O
分子量:
395.43
MOL File:
252977-51-8.mol

TPA 023化学性质

密度:
1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
Soluble in DMSO
酸度系数(pKa):
2.08±0.10(Predicted)
安全信息

TPA 023性质、用途与生产工艺

生物活性

TPA 023 是 GABAA α2/α3 的选择性的激动剂,Ki 值为 0.19-0.41 nM。

靶点

Ki: 0.19-0.41 nM (GABAA)

体内研究

TPA023 displays good receptor occupancy, when administered orally to rats. The dose of TPA023 resulting in 50% occupancy of rat brain GABAA receptors is 0.42 mg/kg, with the corresponding plasma concentration being 25 ng/mL. TPA023 is also efficacious in the mouse pentylenetetrazole-induced seizure model, providing full seizure protection at a dose of 10 mg/kg i.p. (84% occupancy), with the ED 50 of 0.19-0.41 nM, for protection against tonic convulsions (1.4 mg/kg i.p.) corresponding to around 50% occupancy. TPA023 (3 mg/kg p.o. in 0.5% methyl cellulose) shows anxiolytic-like effect on rats. TPA023 (0.7, 2.0, and 5 mg/kg, p.o.) blocks ketamine's cognitive-impairing ability but does not influence the behavioral symptoms of rhesus monkeys.

TPA 023 上下游产品信息

上游原料

下游产品

TPA 023 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-101640TPA 023
TPA 023
252977-51-81mg4500元
2024/04/30HY-101640TPA 023
TPA 023
252977-51-85mg8900元

TPA 023 生产厂家

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