AZD5153结晶体(API形式)
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- CAS号:
- 1869912-40-2
- 英文名:
- AZD5153
- 英文别名:
- AZD515;AZD5153;AZD-5153 HNT salt;AZD5153
(API form);AZD5153 (AZD-5153);Baicalein Impurity 7;1869912-39-9 FREE BASE;AZD-5153 HNT SALT;AZD5153;AZD5153 (6-Hydroxy-2-naphthoic acid);AZD5153 6-Hydroxy-2-Naphthoic Acid salt
- 中文名:
- AZD5153结晶体(API形式)
- 中文别名:
- 萘甲酸杂质86;AZD51536-羟基-2-萘甲酸;AZD5153结晶体(API形式);化合物AZD5153 6-HYDROXY-2-NAPHTHOIC ACID;BET/BRD4溴结构域抑制剂(AZD5153 6-HYDROXY-2-NAPHTHOIC ACID);(R)-4-(2-(4-(1-(3-甲氧基-[1,2,4]三唑并[4,3-B]哒嗪-6-基)哌啶-4-基)苯氧基)乙基)-1,3-二甲基哌嗪-2-酮 6-羟基-2-萘甲酸盐
- CBNumber:
- CB83167395
- 分子式:
- C36H41N7O6
- 分子量:
- 667.77
- MOL File:
- 1869912-40-2.mol
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AZD5153结晶体(API形式)化学性质
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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DMSO:67.0(Max Conc. mg/mL);200.67(Max Conc. mM)
Ethanol:27.0(Max Conc. mg/mL);40.43(Max Conc. mM)-
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AZD5153结晶体(API形式)性质、用途与生产工艺
AZD-5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (HNT salt) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的BET/BRD4溴区抑制剂，对BRD4的pKi值为8.3。AZD-5153 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。NSD3 通过H3K36me2，作为表观遗传的去调节剂来促进促癌基因的表达。
| Target | Value |
FL-BRD4
(Cell-based assay)
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5 nM
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不像其他的单价抑制剂，AZD5153能同时与BRD4的两个溴区结合。AZD5153显著地影响MYC、E2F和mTOR的转录程序。而其对mTOR信号通路的调节与细胞系对AZD5153的敏感性有关。在U2OS细胞中，AZD5153有效地破坏BRD4 foci，IC50=1.7 nM。AZD5153在所检测的各个细胞系中有效地下调MYC蛋白水平（不论其对AZD5153的敏感性）。AML、MM和DLBCL细胞系对AZD5153高度敏感。
AZD5153在体内多种移植瘤模型中（如急性髓性白血病、多发性骨髓瘤、弥漫性大B细胞淋巴瘤），可导致肿瘤生长停滞或消退。在AML移植瘤和人类全血中，AZD5153可调节MYC和HEXIM1。携带MV-4-11移植瘤的小鼠口服AZD5153后，在给药后2、4、8小时监测其药效活性（瘤内c-Myc水平）发现，给药后8小时后化合物浓度在血浆中游离浓度<0.2 μM，c-Myc表达大幅度下降。
AZD5153结晶体(API形式)
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-100653A | AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid | | 1 mg | 545元 |
| 2024/01/25 | HY-100653A | AZD5153结晶体(API形式)
AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid | 1869912-40-2 | 5mg | 1200元 |
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(API form)(1869912-39-9 free base)
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