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UCB5857

UCB5857, 1362850-20-1, 结构式
UCB5857
CAS号:
1362850-20-1
英文名:
Seletalisib
英文别名:
UCB5857;Seletalisib;UCB-5857;UCB5857;Seletalisib(UCB-5857);UCB5857; UCB-5857; UCB 5857;Inhibitor,Phosphoinositide 3-kinase,Seletalisib,UCB-5857,UCB 5857,inhibit,PI3K;(R)-3-(8-Chloro-3-(2,2,2-trifluoro-1-(pyrido[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl)quinolin-2-yl)pyridine 1-oxide;Pyrido[3,2-d]pyrimidin-4-amine, N-[(1R)-1-[8-chloro-2-(1-oxido-3-pyridinyl)-3-quinolinyl]-2,2,2-trifluoroethyl]-
中文名:
UCB5857
中文别名:
塞来利司;司来利塞;塞来利西布;化合物SELETALISIB;(R)-3-(8-氯-3-(2,2,2-三氟-1-(吡啶并[3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基)喹啉-2-基)吡啶 1- 氧化物
CBNumber:
CB83171699
分子式:
C23H14ClF3N6O
分子量:
482.85
MOL File:
1362850-20-1.mol

UCB5857化学性质

沸点:
710.8±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.53±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO : ≥ 83.3 mg/mL (172.52 mM)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
3.55±0.30(Predicted)
颜色:
White to off-white
安全信息

UCB5857性质、用途与生产工艺

生物活性

Seletalisib (UCB-5857)是新型的PI3Kδ小分子抑制剂,IC50为12 nM。它对PI3K具有显著的选择性,相对其他I型PI3K亚型,Seletalisib对PI3Kδ的选择性高24-303倍。

靶点

TargetValue
PI3Kδ
(Cell-free assay)
12 nM
PI3Kγ
(Cell-free assay)
282 nM

体外研究

Seletalisib是有效的、ATP竞争性的、选择性PI3Kδ抑制剂。在B细胞中,Seletalisib能够阻止B细胞受体激活后的AKT/PKB磷酸。此外,seletalisib抑制N-甲酰肽段所刺激的超氧化物释放。Seletalisib阻止活化T细胞中多种细胞因子的生成,还能抑制B细胞增殖和细胞因子释放。在人体全血检测试验中,seletalisib抑制了B细胞活化时CD69的表达以及anti-IgE介导的嗜碱性细胞脱粒。对seletalisib的选择性进行检测,10 μM的seletalisib对非PI3K激酶群体抑制作用都小于47%。而对非激酶酶(nonkinase enzymes),seletalisib对磷酸二酯酶(PDE)3A、PDE2A1和PDE4D2具有微弱的活性,在10 μM时候,抑制效力在32-74%之间。在55种受体和通道的筛选中,10 μM seletalisib的最高抑制效力只有20%,而其对神经肽Y受体,激活效力为54%。在Ramos细胞中,用anti-IgM刺激B细胞受体后,Seletalisib可有效地抑制AKT磷酸化,IC50为15 nM。在各种原代细胞分析系统中,如纤维母细胞、上皮细胞、内皮细胞和血管平滑肌细胞中,seletalisib仅在那些包含淋巴球的系统发挥显著活性,说明它对表达PI3Kδ的细胞具有功能选择性。

体内研究

在大鼠体内模型中,Seletalisib可浓度依赖性地抑制anti-CD3抗体诱导的白细胞介素-2的释放,IC50<10 nM。在首次人体试验中,seletalisib的血浆浓度时间分布随着浓度的增加而增加,而与剂量比例没有大偏差。在多次给药后,seletalisib没有产生意外的药物蓄积作用或暴露缺失现象。其表观半衰期(apparent t1/2)约为20小时。

UCB5857 上下游产品信息

上游原料

下游产品

UCB5857 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/08/19HY-16754UCB5857
Seletalisib
1362850-20-15mg1500元
2024/08/19HY-16754UCB5857
Seletalisib
1362850-20-110mM * 1mLin DMSO1590元

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