UCB5857
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- CAS号:
- 1362850-20-1
- 英文名:
- Seletalisib
- 英文别名:
- UCB5857;Seletalisib;UCB-5857;UCB5857;Seletalisib(UCB-5857);UCB5857; UCB-5857; UCB 5857;Inhibitor,Phosphoinositide 3-kinase,Seletalisib,UCB-5857,UCB 5857,inhibit,PI3K;(R)-3-(8-Chloro-3-(2,2,2-trifluoro-1-(pyrido[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl)quinolin-2-yl)pyridine 1-oxide;Pyrido[3,2-d]pyrimidin-4-amine, N-[(1R)-1-[8-chloro-2-(1-oxido-3-pyridinyl)-3-quinolinyl]-2,2,2-trifluoroethyl]-
- 中文名:
- UCB5857
- 中文别名:
- 塞来利司;司来利塞;塞来利西布;化合物SELETALISIB;(R)-3-(8-氯-3-(2,2,2-三氟-1-(吡啶并[3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基)喹啉-2-基)吡啶 1- 氧化物
- CBNumber:
- CB83171699
- 分子式:
- C23H14ClF3N6O
- 分子量:
- 482.85
- MOL File:
- 1362850-20-1.mol
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UCB5857化学性质
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沸点:
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710.8±60.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.53±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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DMSO : ≥ 83.3 mg/mL (172.52 mM)
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形态:
-
Solid
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酸度系数(pKa):
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3.55±0.30(Predicted)
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颜色:
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White to off-white
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UCB5857性质、用途与生产工艺
Seletalisib (UCB-5857)是新型的PI3Kδ小分子抑制剂，IC50为12 nM。它对PI3K具有显著的选择性，相对其他I型PI3K亚型，Seletalisib对PI3Kδ的选择性高24-303倍。
| Target | Value |
PI3Kδ
(Cell-free assay)
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12 nM
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PI3Kγ
(Cell-free assay)
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282 nM
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Seletalisib是有效的、ATP竞争性的、选择性PI3Kδ抑制剂。在B细胞中，Seletalisib能够阻止B细胞受体激活后的AKT/PKB磷酸。此外，seletalisib抑制N-甲酰肽段所刺激的超氧化物释放。Seletalisib阻止活化T细胞中多种细胞因子的生成，还能抑制B细胞增殖和细胞因子释放。在人体全血检测试验中，seletalisib抑制了B细胞活化时CD69的表达以及anti-IgE介导的嗜碱性细胞脱粒。对seletalisib的选择性进行检测，10 μM的seletalisib对非PI3K激酶群体抑制作用都小于47%。而对非激酶酶（nonkinase enzymes），seletalisib对磷酸二酯酶(PDE)3A、PDE2A1和PDE4D2具有微弱的活性，在10 μM时候，抑制效力在32-74%之间。在55种受体和通道的筛选中，10 μM seletalisib的最高抑制效力只有20%，而其对神经肽Y受体，激活效力为54%。在Ramos细胞中，用anti-IgM刺激B细胞受体后，Seletalisib可有效地抑制AKT磷酸化，IC50为15 nM。在各种原代细胞分析系统中，如纤维母细胞、上皮细胞、内皮细胞和血管平滑肌细胞中，seletalisib仅在那些包含淋巴球的系统发挥显著活性，说明它对表达PI3Kδ的细胞具有功能选择性。
在大鼠体内模型中，Seletalisib可浓度依赖性地抑制anti-CD3抗体诱导的白细胞介素-2的释放，IC50<10 nM。在首次人体试验中，seletalisib的血浆浓度时间分布随着浓度的增加而增加，而与剂量比例没有大偏差。在多次给药后，seletalisib没有产生意外的药物蓄积作用或暴露缺失现象。其表观半衰期（apparent t1/2）约为20小时。
UCB5857
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/08/19 | HY-16754 | UCB5857
Seletalisib | 1362850-20-1 | 5mg | 1500元 |
| 2024/08/19 | HY-16754 | UCB5857
Seletalisib | 1362850-20-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1590元 |
1362850-20-1, UCB5857 相关搜索:
- 合成有机化合物配体
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- 化合物SELETALISIB
- 司来利塞
- 塞来利西布
- 塞来利司
- 1362850-20-1
- (R)-3-(8-Chloro-3-(2,2,2-trifluoro-1-(pyrido[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl)quinolin-2-yl)pyridine 1-oxide
- Inhibitor,Phosphoinositide 3-kinase,Seletalisib,UCB-5857,UCB 5857,inhibit,PI3K
- UCB5857
- Seletalisib(UCB-5857)
- UCB5857; UCB-5857; UCB 5857
- UCB-5857;UCB5857
- Pyrido[3,2-d]pyrimidin-4-amine, N-[(1R)-1-[8-chloro-2-(1-oxido-3-pyridinyl)-3-quinolinyl]-2,2,2-trifluoroethyl]-
- Seletalisib